بريدنيزون

مركب كيميائي

بريدنيزون (بالإنجليزية: Prednisone)‏ يصنف على أنه من الأدوية الستيروئيدية القشرية (كورتيكوستيروئيد) المركبة، فعال بشكل خاص في كبت المناعة، ويشمل تأثيره كامل الجهاز المناعي. يستخدم لعلاج بعض الأمراض الالتهابية و (في جرعات أكبر)السرطان، لكنه يمتلك آثاراً سلبية هامة. عادة ما يؤخذ عن طريق الفم، ولكن يمكن أن يعطى عن طريق الحقن العضلي أو الحقن الوريدي. يمتلك أساساً تأثير السكريات القشرية (غلوكوكورتيكويد). بريدنيزون هو صيغة أولية يتم تحويله في الكبد إلى بريدنيزولون، والذي يعد الدواء الفعال كما أنه ستيروئيد

بريدنيزون
الاسم النظامي
(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-

17-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-7,8,9,10,12,13,14,15,16,17-

decahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,11(6H)-dione
تداخل دوائي
نابوميتون[1]،  ونابروكسين[1]،  وسيليكوكسيب[1]،  وديكلوفيناك[1]،  وبيروكسيكام[1]،  وميلوكسيكام[1]،  وفينوبروفين[1]،  وفلوربيبروفين[1]،  وإيبوبروفين[1]،  وإندوميتاسين[1]،  وكيتوبروفين[1]،  وإتودولاك[1]،  وسولينداك[1]،  وباريكوكسيب[1]،  وأسيكلوفيناك[1]،  وتينوكسيكام  [لغات أخرى][1]،  وهيدروكلورثيازيد[1]،  وميثادون[1]،  وموكسيفلوكساسين[2]،  وكلاريثروميسين[3]،  وأسبرين[3]،  وأسبرين[3]،  ونابوميتون[1]،  ونابروكسين[1]،  وسيليكوكسيب[1]،  وديكلوفيناك[1]،  وبيروكسيكام[1]،  وميلوكسيكام[1]،  وفينوبروفين[1]،  وفلوربيبروفين[1]،  وإيبوبروفين[1]،  وإندوميتاسين[1]،  وكيتوبروفين[1]،  وإتودولاك[1]،  وسولينداك[1]،  وباريكوكسيب[1]،  وأسيكلوفيناك[1]،  وتينوكسيكام  [لغات أخرى][1]،  وريتونافير[1]،  وريتونافير[1]،  ووارفارين[3]،  وأسينوكومارول[1]،  وموكسيفلوكساسين[2]،  وروكورونيوم بروميد  [لغات أخرى][1]،  وروكورونيوم بروميد  [لغات أخرى][1]،  وهيدروكلورثيازيد[1][1]  تعديل قيمة خاصية (P769) في ويكي بيانات
يعالج
اعتلال مرتكز العظم،  واضطرابات الجهاز الهضمي الوظيفية،  ومرض دموي،  ومرض العين  [لغات أخرى]‏،  ومرض الطعم ضد الثوي[4]،  ومرض جلدي،  وسرطان،  ومرض مناعي ذاتي،  وفرط كالسيوم الدم،  والتهاب،  وفرط التحسس،  وذئبة التهاب الكلى[4]،  ومرض رئوي خلالي[4]،  وساركويد رئوي  [لغات أخرى][4]،  وفقعان فقاعي[4]،  والتهاب المفاصل[4]،  وابيضاض الدم الليمفاوي المزمن[4]،  وألم العضلات الروماتزمي[4]،  والتهاب القولون التقرحي[4]،  ومتلازمة كلوية[4]،  ولمفوما لاهودجكينية[4]،  ووهن عضلي وبيل[4]،  ولمفوما الخلايا البائية[4]،  ولمفوما الخلية البائية الكبيرة المنتشرة[4]،  والتهاب الشريان ذو الخلايا العملاقة[4]  تعديل قيمة خاصية (P2175) في ويكي بيانات
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل C
طرق إعطاء الدواء Oral, Nasal, Rectal, Injection, علاج عن طريق الوريد
بيانات دوائية
توافر حيوي 70%
استقلاب (أيض) الدواء prednisolone (كبد)
عمر النصف الحيوي 1 hour
إخراج (فسلجة) Renal
معرّفات
CAS 53-03-2
ك ع ت A07A07EA03 EA03 H02AB07‏ (منظمة الصحة العالمية)
بوب كيم CID 5865
ECHA InfoCard ID 100.000.147  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك APRD00340
كيم سبايدر 5656
المكون الفريد VB0R961HZT  تعديل قيمة خاصية (P652) في ويكي بيانات
كيوتو C07370[5]  تعديل قيمة خاصية (P665) في ويكي بيانات
ChEMBL CHEMBL635[6]  تعديل قيمة خاصية (P592) في ويكي بيانات
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C21H26O5 
الكتلة الجزيئية 358.428 g/mol
نقطة الانصهار 237 درجة حرارة مئوية[8]  تعديل قيمة خاصية (P2101) في ويكي بيانات

الاستخدام

عدل

يستخدم البريدنيزون في أمراض المناعة الذاتية، الأمراض الالتهابية (مثل الربو الحاد، الحساسية الشديدة، نوبات الوذمات الوعائية، الالتهاب العضلي الجلدي الطفولي، التهاب الجلد الحاد المسبب بالتماس باليوريوشيول، والذئبة الحمامية الجهازية، التهاب القولون التقرحي، التهاب المفاصل الروماتيزمي، داء ستيل، شلل بل، داء كرون، فرفرية نقص الصفيحات مجهولة السبب، الفقاع، والساركوئيد، التهاب العنبية، أمراض الكلى المختلفة بما في ذلك المتلازمة الكلوية، داء وحيدات النوى المسبب بفيروس ابشتاين-بار، منع وعلاج الرفض في زراعة الأعضاء. استخدم بريدنيزون أيضاً في علاج الصداع النصفي والصداع العنقودي ولعلاج القرحات القلاعية الحادة. كما يمكن أن يستخدم لعلاج التهاب البنكرياس المناعي.

يستخدم بريدنيزون كدواء مضاد للأورام. حيث أنه ذو أهمية عالية في علاج ابيضاض الدم الحاد، لمفوما لا-هودجكين، لمفوما هودجكين، الورم النقيوي المتعدد، وغيرها من الأورام مع المشاركة مع أدوية أخرى مضادة للسرطان.

وعلاوة على ذلك، فإن شركات الأدوية تستخدم اقراص بريدنيزون لمعايرة معدات اختبار الانحلال وفقاً للقوانين الدوائية في الولايات المتحدة. يمكن أن يعطى البرينيزون وريدياً في حالات الالتهاب الدماغي، كما يحدث في النوبات الدورية التي يسببها التصلب اللويحي المتعدد.

يستخدم بريدنيزون أيضاً في علاج ارتكاس هيركسهايمر، والذي يعد شائعاً خلال علاج من مرض الزهري، ولتأخير ظهور أعراض الضمور العضلي لدوتشين. آلية تأخير ظهور الأعراض غير معروفة.

و بما أنه يثبط غدة الكظر، يستخدم أحيانا في علاج تضخم الغدة الكظرية الخلقي.

التاريخ

عدل

جرى أول تصنيع تجاري جيد لبريدنيزون عام 1955 في مختبرات شركة شيرينغ، والتي أصبحت فيما بعد شركة شيرينغ بلو، من قبل آرثر نوبيل وزملاءه. اكتشفوا حينها أنه يمكن أكسدة الكورتيزون ميكروبيولوجيا إلى بريدنيزون عن طريق بكتيريا Corynebacterium Simplex. طبقت العملية نفسها لإعداد بريدنيزولون من الهيدروكورتيزون. سجل هذا الاكتشاف وتحميه براءات الاختراع الأمريكية.

تم توضيح الفعالية القشرية الكظرية المطورة لهذه المركبات (أكثر من الكورتيزون والهيدروكورتيزون) على الفئران.

قدمت شيرينغ البريدنيزون والبريدنيزولون للأسواق في منتصف الستينات تحت الأسماء تجارية ميتيكورتين وميتيكورتيلون على الترتيب.

تتوفر وصفة هذه الأدوية حالياً لدى العديد من المصنعين كأدوية عامة.

الاعتماد الدوائي

عدل

ينجم تثبيط الكظر عند تعاطي بريدنيزون لمدة تزيد عن 7 أيام. يؤدي هذا الأمر إلى فقدان الجسم القدرة على تصنيع الستيروئيدات القشرية طبيعياً، وبالتالي الاعتماد على بريدنيزون. لهذا السبب، ينبغي أن لا يوقف بريدنيزون فجأة إذا أخذ لأكثر من سبعة أيام، وبدلا من ذلك، ينبغي تخفيض الجرعة تدريجياً. هذه العملية قد تستمر لعدة أيام إذا كانت مدة تعاطي بريدنيزون قصيرة، ولكنها قد تستغرق أسابيعاً أو شهوراً إذا خضع المريض لعلاج طويل الأجل. يؤدي الانقطاع إلى داء أديسون.أما بالنسبة للمرضى ذوي المعالجات المزمنة، فيفضل تناوب الجرعات يومياً، حيث يمكن الحفاظ على وظيفة الغدة الكظرية، مما قد يحد من الآثار الجانبية.

تعمل السكريات القشرية على كبح ردود فعل الوطاء (تخفيض الهرمون المحرض لإفراز الكورتيكوتروبين والكورتيكوفات في الغدة النخامية الأمامية (تخفيض الهرمون الموجه لقشر الكظر). لهذا السبب فإن نظائر السكريات القشرية الخارجية تخفض قدرة الجسم على إنتاج السكريات القشرية بشكل طبيعي. تدفع هذه الآلية إلى الاعتماد في وقت قصير، وقد تكون في غاية الخطورة إذا تم إيقاف الدواء بسرعة كبيرة. يجب أن يعطى الجسم فترة من الزمن ليستعيد القدرة على تصنيع الهرمون المحرض لإفراز الكورتيكوتروبين والهرمون الموجه لقشر الكظر، مما يسمح للغدة الكظرية باستعادة وظيفتها الطبيعية.

آثار جانبية

عدل

آثار جانبية قصيرة الأجل، كما هو الحال مع جميع السكريات القشرية، وتشمل ارتفاع مستويات الجلوكوز في الدم، وبخاصة في مرضى داء السكري أو المرضى الذين يتناولون أدوية أخرى ترفع سوية الجلوكوز في الدم (مثل تاكروليموس)، وتأثيرات معدنية قشرية مثل احتباس السوائل (الجدير بالذكر، مع ذلك، أن آثار التأثيرات المعدنية القشرية لبردنيزولون طفيفة جداً، لهذا لا تستخدم في تدبير العوز الكظري، ما لم يعط ستيروئيد قشري معدني أكثر فعالية بصورة متزامنة).

تشمل الآثار الجانبية الإضافية قصيرة الأجل كلا من الأرق، النشوة، ونادراً، الهوس (و خاصة لدى المصابين بثنائي القطبية الأول والثاني).

أما الآثارالجانبية طويلة الأمد فتشمل متلازمة كوشينغ، زيادة الوزن في الجذع، ووهن العظام، الزرق، النوع الثاني من داء السكري، والاكتئاب عند إيقاف الدواء.

رئيسي

عدل
 
صورة مجهرية لكبد شحمي، كما قد يكون نتيجة للاستخدام طويل الأجل لبريدنيزون. صبغه ثلاثيه الالوان

ثانوي

عدل

المراجع

عدل
  1. ^ ا ب Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
  2. ^ Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
  3. ^ Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
  4. ^ Drug Indications Extracted from FAERS، DOI:10.5281/ZENODO.1435999، QID:Q56863002
  5. ^ prednisone، معهد المعلوماتية الحيوية الأوروبي، QID:Q902623
  6. ^ PREDNISONE، QID:Q6120337
  7. ^ prednisone (بالإنجليزية), QID:Q278487
  8. ^ Jean-Claude Bradley; Antony John Williams; Andrew S.I.D. Lang (2014). "Jean-Claude Bradley Open Melting Point Dataset". Figshare (بالإنجليزية). DOI:10.6084/M9.FIGSHARE.1031637.V2. QID:Q69644056.

http://www.invent.org/hall_of_fame/355.html

وصلات خارجية

عدل
  إخلاء مسؤولية طبية