ليفودوبا
ليفودوبا(بالإنجليزية: Levodopa) أو لي- دوبا (بالإنجليزية: L-DOPA) وهو أحد الأدوية الرئيسية التي تستخدم في علاج مرض باركنسون، حيث يشارك اللِّيفودوبا والكاربيدوبا (Carbidopa) هما دواءان من طلائع الدوبامين (Dopamine Precursors)، والليفودوبا دواء غير فعال، خاصة بشأن مشاكل بطء الحركة، حيث تأثير هذا الدواء الفعال يكمن في أن الجسم يستطيع تحويله إلى دوبامين، وبالتالي تعالج مشاكل نقص الدوبامين مثل مرض باركنسون وخلل التوتر المستجيب للدوبامين.
ليفودوبا | |
---|---|
الاسم النظامي | |
(S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl) propanoic acid |
|
تداخل دوائي | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
فئة السلامة أثناء الحمل | B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | oral, intravenous |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | 30% |
استقلاب (أيض) الدواء | نازعة كربوكسيل L-الحمض الأميني العطري |
عمر النصف الحيوي | 0.75–1.5 hours |
إخراج (فسلجة) | كلية 70–80% |
معرّفات | |
CAS | 59-92-7 |
ك ع ت | N04N04BA01 BA01 |
بوب كيم | CID 6047 |
IUPHAR | 3639 |
ECHA InfoCard ID | 100.000.405 |
درغ بنك | DB01235 |
كيم سبايدر | 5824 |
المكون الفريد | 46627O600J |
كيوتو | D00059 |
ChEBI | CHEBI:15765 |
ChEMBL | CHEMBL1009 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C9H11NO4 |
الكتلة الجزيئية | 197.19 g/mol |
تعديل مصدري - تعديل |
الاستعمالات
عدلاللِّيفودوبا Levodopa يفيد في داء باركنسون، حيث يصبح الجسم قادراً على تحويل ليفودوبا إلى مادة دوبامين (Dopamine) الموجودة في الدماغ، والتي يسبب فقدانها أو تواجدها بكمية غير كافية مرض باركنسون، ولذلك ليفودوبا أثار توقعات كبيرة لتحسن ملحوظ للعوارض. يعطى الدواء على شكل أقراص من ثلاث إلى ست مرات باليوم مع الطعام.للبالغين يعطوا جرعة أولية 125 – 500 ملغم، مع زيادة الجرعة حتى تحقيق الفائدة القصوى الممكنة بواسطة الآثار الجانبية.[3][4]
المشكلة الرئيسية هنا، أن ليفودوبا قد يتحول إلى دوبامين في أماكن غير الدماغ، وبالتالي عدم نفعه، بل وتسببه في ظهور أعراضه الجانبية المعروفة. إن تقدير ما يصل إلى الدماغ منه عادة هو من 1-5% فقط.[5] مشكلة استعمال دواء ليفودوبا هي أنه يحرض تثبيط ردود الفعل (feedback inhibition)وبالتالي يقلل من الإنتاج الطبيعي للدوبامين في الجسم. ولكي يحمي ليفودوبا من التحلل قبل الوصول إلى الدماغ، فإنه يخلط عادة مع مركب يدعى كاربيدوبا(carbidopa)، ويعطى مثل أقراص دواء (3)، واسمها التجاري هو سينميت (Sinemet) [6] أو قد يخلط مع بنسيرازيد (benserazide)ويسمى مادوبار(madopar).[7]
التأثيرات الجانبية
عدلمن أعراض ليفودوبا الجانبية هي: غثيان، قيء، دوار، دوخة، تغيير إيقاع نبضات القلب. وبعد استخدامه لفترة تظهر أعراض الإعياء، التشوش وحركات غريبة لا إرادية. قد تظهر هذه الأعراض مباشرة قبل استحقاق الجرعة التالية من الدواء بقليل، لذلك يستحسن تغيير مواعيد الدواء من وقت لآخر لتفادي هذه الأعراض.[8]
بعض المركبات تعمل عمل الدوبامين، ويمكن أن تحسن أداء الليفودوبا عندما تعطى في نفس الوقت.[9] إعطاؤها مع الليفودوبا قد يسيء من أعراضه الجانبية، هذا غير أن له أعراضا جانبية بنفسه مثل الهلوسة والأرق؛ لذلك يجب توخي الحذر عند وصف هذه الأدوية.
الفعالية
عدلأثبت أنه بالرغم من كون ليفودوبا علاجا ناجعا، ولكنه يسبب آثارا جانبية صعبة: غثيان، دوخة ونبضات قلب. أيضا عندما يتم العلاج خلال زيادة تدريجية بالجرعة، كان من الصعب موازنة فائدة الدواء مقابل آثاره الجانبية. الأمر الذي صعب العلاج أكثر، وكانت الحاجة المستمرة لتكبير الجرعة. بداية فعالية الدواء خلال 30 دقيقة. من المفروض مرور 2 - 6 أشهر حتى يتم الشعور بتأثير الدواء بكامله.ومدة الفعالية من إلى 12 ساعة.[10]
المراجع
عدل- ^ Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
- ^ Inxight: Drugs Database، QID:Q57664317
- ^ Lasker Award 1969 Description, accessed April 1, 2013 نسخة محفوظة 05 يناير 2016 على موقع واي باك مشين.
- ^ Tanya Simuni and Howard Hurtig. "Levadopa: A Pharmacologic Miracle Four Decades Later", in Parkinson's Disease: Diagnosis and Clinical Management (Google eBook). Eds. Stewart A Factor and William J Weiner. Demos Medical Publishing, 2008 نسخة محفوظة 02 أكتوبر 2014 على موقع واي باك مشين.
- ^ "L-dopa for RLS". Bandolier. 1 أبريل 2007. مؤرشف من الأصل في 2016-04-20. اطلع عليه بتاريخ 2008-10-16.
- ^ Fava Beans, Levodopa, and Parkinson's Disease - SSNV نسخة محفوظة 04 يوليو 2017 على موقع واي باك مشين.
- ^ "Sources of L-DOPA". مؤرشف من الأصل في 2013-03-08.
- ^ Merims D, Giladi N (2008). "Dopamine dysregulation syndrome, addiction and behavioral changes in Parkinson's disease". Parkinsonism Relat Disord. ج. 14 ع. 4: 273–280. DOI:10.1016/j.parkreldis.2007.09.007. PMID:17988927.
- ^ Hyland K, Clayton PT (ديسمبر 1992). "Aromatic L-amino acid decarboxylase deficiency: diagnostic methodology" (PDF). Clinical chemistry. ج. 38 ع. 12: 2405–10. PMID:1281049. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2011-06-07.
- ^ Knecht، S (2004 Jul). "Levodopa: faster and better word learning in normal humans". Annals of neurology. ج. 56 ع. 1: 20–6. PMID:15236398.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: تحقق من التاريخ في:|تاريخ=
(مساعدة) والوسيط author-name-list parameters تكرر أكثر من مرة (مساعدة)