لوكسابين

لوكسابين (يُباع تحت العديد من الأسماء التجارية في جميع أنحاء العالم) هو دواء مضاد نمطي للذهان يُستخدم أساسًا في علاج مرض الفصام. الدواء هو عضو في فئة غاز سي آر هيكليًا وأشهرها الكلوزابين. جادل العديد من الباحثين بأن عقار لوكسابين قد يعمل كمضاد غير نمطي للذهان.

لوكسابين
لوكسابين
تداخل دوائي	تريميبرامين،  وأميتربتيلين،  وباكلوفين،  ودوكسيبين،  ودروبيريدول،  وبيموزيد،  وفلوفينازين،  وأريبيبرازول،  وهالوبيريدول،  وكويتيابين،  وإيميبرامين،  وأولانزابين،  وليفوميبرومازين،  وسلبيريد،  وكلوربرومازين،  وكلوميبرامين،  وكلوزابين،  وأوكسيبات الصوديوم،  وكلونيدين،  وأمانتادين،  وترامادول،  وترامادول،  وترامادول،  وميثادون،  وميثادون،  وميثادون،  ومورفين،  ومورفين،  ومورفين،  وهيدرومورفون،  وهيدرومورفون،  وهيدرومورفون،  وفينتانيل،  وفينتانيل،  وفينتانيل،  وكودين،  وكودين،  وكودين،  وثنائي هيدروكودين،  وثنائي هيدروكودين،  وأوكسيكودون،  وأوكسيكودون،  وأوكسيكودون،  وبيثيدين،  وبيثيدين،  وبيثيدين،  وبيوبرينورفين،  وبيوبرينورفين،  وبيوبرينورفين،  وتابينتادول،  وتابينتادول،  وتابينتادول،  وسوفينتانيل،  وسوفينتانيل،  وسوفينتانيل،  وألفينتانيل ‏،  وألفينتانيل ‏،  وألفينتانيل ‏،  وكلونيدين،  وتريميبرامين،  وتريميبرامين،  وتريميبرامين،  وتريميبرامين،  وميدازولام،  وميدازولام،  وميدازولام،  وميدازولام،  وميدازولام،  وأميتربتيلين،  وأميتربتيلين،  وأميتربتيلين،  وأميتربتيلين،  وباكلوفين،  وباكلوفين،  وباكلوفين،  وباكلوفين،  وديازيبام،  وديازيبام،  وديازيبام،  وديازيبام،  وديازيبام،  وأوكسازيبام،  وأوكسازيبام،  وأوكسازيبام،  وأوكسازيبام،  وأوكسازيبام،  وفينوباربيتال،  وفينوباربيتال،  وفينوباربيتال،  وفينوباربيتال،  وفينوباربيتال،  ودوكسيبين،  ودوكسيبين،  ودوكسيبين،  ودوكسيبين،  ودروبيريدول،  ودروبيريدول،  ودروبيريدول،  ودروبيريدول،  وزولبيديم،  وزولبيديم،  وزولبيديم،  وزولبيديم،  وزولبيديم،  وبيموزيد،  وبيموزيد،  وبيموزيد،  وبيموزيد،  وبريميدون،  وبريميدون،  وبريميدون،  وبريميدون،  وبريميدون،  وفلوفينازين،  وفلوفينازين،  وفلوفينازين،  وفلوفينازين،  وفلورازيبام،  وفلورازيبام،  وفلورازيبام،  وفلورازيبام،  وفلورازيبام،  وأريبيبرازول،  وأريبيبرازول،  وأريبيبرازول،  وأريبيبرازول،  وهالوبيريدول،  وهالوبيريدول،  وهالوبيريدول،  وهالوبيريدول،  وكويتيابين،  وكويتيابين،  وكويتيابين،  وكويتيابين،  وهيدروكسيزين،  وهيدروكسيزين،  وهيدروكسيزين،  وهيدروكسيزين،  وهيدروكسيزين،  وإيميبرامين،  وإيميبرامين،  وإيميبرامين،  وإيميبرامين،  وألبرازولام،  وألبرازولام،  وألبرازولام،  وألبرازولام،  وألبرازولام،  وأولانزابين،  وأولانزابين،  وأولانزابين،  وأولانزابين،  ولورازيبام،  ولورازيبام،  ولورازيبام،  ولورازيبام،  ولورازيبام،  ومورفين،  ومورفين،  ومورفين،  ومورفين،  وأوكسيكودون،  وأوكسيكودون،  وأوكسيكودون،  وأوكسيكودون،  وهيدرومورفون،  وهيدرومورفون،  وهيدرومورفون،  وهيدرومورفون،  وبروميثازين،  وبروميثازين،  وبروميثازين،  وبروميثازين،  وبروميثازين،  وثنائي هيدروكودين،  وثنائي هيدروكودين،  وثنائي هيدروكودين،  وثنائي هيدروكودين،  وكودين،  وكودين،  وكودين،  وكودين،  وليفوميبرومازين،  وليفوميبرومازين،  وليفوميبرومازين،  وليفوميبرومازين،  وأليميمازين،  وأليميمازين،  وأليميمازين،  وأليميمازين،  وأليميمازين،  ونيترازيبام،  ونيترازيبام،  ونيترازيبام،  ونيترازيبام،  ونيترازيبام،  وزوبيكلون،  وزوبيكلون،  وزوبيكلون،  وزوبيكلون،  وزوبيكلون،  وكلوبازام،  وكلوبازام،  وكلوبازام،  وكلوبازام،  وكلوبازام،  وديكسميديتوميدين،  وديكسميديتوميدين،  وديكسميديتوميدين،  وديكسميديتوميدين،  وديكسميديتوميدين،  وسلبيريد،  وسلبيريد،  وسلبيريد،  وسلبيريد،  والمنتجات،  والمنتجات،  والمنتجات،  والمنتجات،  والمنتجات،  وكلوربرومازين،  وكلوربرومازين،  وكلوربرومازين،  وكلوربرومازين،  وكلوميبرامين،  وكلوميبرامين،  وكلوميبرامين،  وكلوميبرامين،  وكلونازيبام،  وكلونازيبام،  وكلونازيبام،  وكلونازيبام،  وكلونازيبام،  وكلوزابين،  وكلوزابين،  وكلوزابين،  وكلوزابين،  وكلورديازبوكسيد،  وكلورديازبوكسيد،  وكلورديازبوكسيد،  وكلورديازبوكسيد،  وكلورديازبوكسيد،  وأوكسيبات الصوديوم
يعالج	اضطراب فصامي الشكل
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	يُباع تحت العديد من الأسماء التجارية.
ASHP Drugs.com	أفرودة
مدلاين بلس	a682311
الوضع القانوني	وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، ديلي مد:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل	C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء	عن طريق الفم أو بودرة للاستنشاق
بيانات دوائية
ربط بروتيني	96.8%
استقلاب (أيض) الدواء	Extensive كبد; تشمل المُستقلبات النشطة أموكسابين and 8-hydroxyloxapine. يثبط بروتين سكري-P and is a substrate of CYP1A2، سيتوكروم 3A4 and سيتوكروم 2D6
عمر النصف الحيوي	4 hours (oral); 7.61 hours (inhalation)
إخراج (فسلجة)	البول والبراز
معرّفات
CAS	1977-10-2 Y
ك ع ت	N05N05AH01 AH01
بوب كيم	CID 3964
IUPHAR	205
ECHA InfoCard ID	100.016.215
درغ بنك	DB00408
كيم سبايدر	3827 Y
المكون الفريد	LER583670J Y
كيوتو	D02340 Y
ChEBI	CHEBI:50841 N
ChEMBL	CHEMBL831
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C18H18ClN3O
الكتلة الجزيئية	327.808 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C18H18ClN3O/c1-21-8-10-22(11-9-21)18-14-12-13(19)6-7-16(14)23-17-5-3-2-4-15(17)20-18/h2-7,12H,8-11H2,1H3  Y Key:XJGVXQDUIWGIRW-UHFFFAOYSA-N  Y
بيانات فيزيائية
نقطة الانصهار	109–110 °C (228–230 °F)

يمكن استقلاب لوكسابين بإضافة مجموعة ميثيل إلى ذرة النيتروجين الخاصة بالأموكسابين، وهو مضاد للاكتئاب ثلاثي الحلقات.

الاستخدامات الطبية

وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على مسحوق استنشاق لوكسابين لعلاج الحالات الحادة بمن مرض الفصام أو الاضطراب ثنائي القطب النوع الأول عند البالغين.

لم تجد مراجعة مختصرة للوكسابينين أي دليل قاطع على أنه كان فعالًا بشكل خاص في مرضى الفصام المصحوب بجنون العظمة. واعتبرت مراجعة منهجية لاحقة أن الأدلة المحدودة لم تشير إلى وجود فرق واضح في آثارها من مضادات الذهان الأخرى.

الاحتياطات

هذا الدواء لا علاقة له بالبنزوديازيبينات والتي يحدث معها عادةً سوء الاستخدام. وتعتبر المخاطر والآثار الجانبية الشخصي قابلة للمقارنة مع مضادات الذهان الأخرى.

الآثار الجانبية

ملاحظة: تشير النسب المئوية المعطاة بعد الآثار الضارة المحتملة إلى حدوث الآثار الضارة المذكورة، وفقًا لموقع DrugPoint.

الآثار الجانبية الشائعة للوكسابين المُعطى عن طريق (نسبة حدوث ٪1 ٪) عند الاستنشاق

• تغير حاسة التذوق (14٪)
• الشعور بالنوم (12 ٪)
• التهاب البلعوم (3 ٪)

وتشمل الآثار الجانبية الشائعة للوكسابين المُعطى عن طريق الفم

• الإمساك
• فم جاف
• تعذر الجلوس
• دوخة
• النوم الشديد
• خطاب مشدود
• أعراض خارج السبيل الهرمي (تعتمد على الجرعة. في الجرعات المنخفضة، يبدو ميلها للتسبب في آثار جانبية خارج هرمية مشابهاً لمضادات الذهان غير التقليدية.
• عدم وضوح الرؤية
• احتباس البول
• النعاس (الذي يبدو معتدلاً في شدته مقارنةً بالعقاقير المضادة للذهان الأخرى )
• ضيق في التنفس
• احتقان الأنف

وتشمل الآثار الجانبية النادرة

• التغلف المعوي
• ندرة المحببات
• نقص في عدد كريات الدم البيضاء
• قلة الصفيحات
• تلف الخلايا الكبدية
• متلازمة الخبيثة العصبية
• تشنج
• خلل الحركة المتأخر
• السكتة الدماغية
• نوبة نقص تروية عابرة
• الموت

روابط خارجية

• دراسة المنتج من Medscape (التسجيل مجاني مطلوب).