تيابيندازول

تيابيندازول
	تيابيندازول
الاسم النظامي
	4-(1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-1,3-thiazole
يعالج	داء الاسطوانيات الشعرية، وداء الشعرينات، وداء ديداني، وداء دودة غينيا
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	Mintezol
ASHP Drugs.com	أسماء الدواء الدولية
فئة السلامة أثناء الحمل	B3 (أستراليا)
طرق إعطاء الدواء	oral, topical
بيانات دوائية
استقلاب (أيض) الدواء	GI tract. Peak plasma 1-2 hours through oral administration
عمر النصف الحيوي	8 hours
إخراج (فسلجة)	90% I urine
معرّفات
CAS	148-79-8
ك ع ت	D01D01AC06 AC06 P02CA02‏ (منظمة الصحة العالمية) QP52AC10 (WHO)
بوب كيم	CID 5430
IUPHAR	7304
ECHA InfoCard ID	100.005.206
درغ بنك	DB00730
كيم سبايدر	5237
المكون الفريد	N1Q45E87DT
كيوتو	D00372
ChEMBL	CHEMBL625
NIAID ChemDB	007903
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C10H7N3S
الكتلة الجزيئية	201.249 g/mol
	محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
	المعرف الكيميائي الدولي
بيانات فيزيائية
كثافة الكتلة	1.103 غ/سم3
نقطة الانصهار	293–305 °C (559–581 °F)
	تعديل مصدري - تعديل

التيابيندازول Tiabendazole أو الثيابندازول Thiabendazole هو مشتق من بنزيميدازول (benzimidazole) يثبط الأجهزة الأنزيمية الخلوية النوعية لمختلف الديدان الطفيلية.

الأسماء التجارية: كروبيندازول.

يستعمل لمعالجة الطفح الزاحف الناجم عن أنواع الملقوة Ancylostoma (داء هجرة اليرقات الجلدية). الثيابندازول يثبط انزيم اختزال فومارات بالديدان . ثيابندازول يكبت أيضا إنتاج البيض و/ أو اليرقات وقد يعيق تطور لاحق من لذلك البيض أو اليرقات التي تم إخراجها في البراز

الاستخدامات

مبيد فطري

وهو يستخدم أساسا للسيطرة على عفن، مرض لفحة، والأمراض الفطرية الأخرى في الفواكه (مثل البرتقال) والخضار؛ ويستخدم أيضا في الوقائية العلاج لمرض الدردار الهولندي. أكدت التقارير استخدامه في علاج داء الرشاشيات^[1]

مبيد للطفيليات

بوصفه مضاد للطفيليات وأنه قادر على السيطرة على الديدان الإسطوانية ق (مثل تلك التي تسبب داء الأسطوانيات)،^[2] دودة الأنكلستوما ، وغيرها من الديدان الطفيلية الأنواع التي تهاجم الحيوانات البرية، الماشية والبشر.^[3]

مثبط الأوعية الدموية

وقد تبين أن الجينات المسؤولة عن صيانة جدران الخلايا في الخميرة أنهم مسؤولون عن الأوعية الدموية في الفقاريات. يخدم التيابيندازول لإغلاق الأوعية الدموية في كل من أجنة الضفادع والخلايا البشرية. وقد تبين أيضا أن يكون بمثابة عامل تعطيل وعائي للحد من الأوعية الدموية التي أنشئت حديثا. وقد تبين التيابيندازول للقيام بذلك على نحو فعال في الخلايا السرطانية المعينة ^[4]

الأخرى

طبيا، أيضا ثيابندازول عامل تمخلب، وهو ما يعني أنها تستخدم بشكل طبي لربط المعادن في حالات التسمم بالمعادن، مثل الرصاص، الزئبق، أو التسمم الأنتيمون .

في الكلاب والقطط، ويستخدم ثيابندازول لعلاج التهابات الأذن.

يستخدم ثيابندازول أيضا بمثابة المضافات الغذائية^[5]^[6]

التخليق

تخليق الثيابيندازول:^[7] L. H. Sarett, H. D. Brown, U.S. Patent 3٬017٬415 (1962 to Merck & Co.).

السلامة

تبدو المادة لها سمية طفيفة في الجرعات العالية، مع تأثيرات مثل اضطرابات في الكبد والأمعاء عند التعرض العالي في حيوانات التجارب (أقل بقليل

الأعراض الجانبية

الأعراض الجانبية التي قد تحدث : فقدان الشهية، والغثيان والتقيؤ والاسهال، ألم البطن، دوخة، إرهاق، نعاس، دوار، صداع، خدر، جفاف الأغشية المخاطية (الفم والعينين ) ،نقص ضغط الدم، ارتفاع السكر في الدم .

التخزين

يجب حفظ الأقراص والدهون بعبوات مغلقة جيداً ومحمية من الضوء.

المراجع

^ Upadhyay MP, West EP, Sharma AP (يناير 1980). "Keratitis due to Aspergillus flavus successfully treated with thiabendazole". Br J Ophthalmol. ج. 64 ع. 1: 30–2. DOI:10.1136/bjo.64.1.30. PMC:1039343. PMID:6766732. مؤرشف من الأصل في 2019-12-15.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ Igual-Adell R, Oltra-Alcaraz C, Soler-Company E, Sánchez-Sánchez P, Matogo-Oyana J, Rodríguez-Calabuig D (ديسمبر 2004). "Efficacy and safety of ivermectin and thiabendazole in the treatment of strongyloidiasis". Expert Opin Pharmacother. ج. 5 ع. 12: 2615–9. DOI:10.1517/14656566.5.12.2615. PMID:15571478. مؤرشف من الأصل في 2016-06-30.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ Portugal R, Schaffel R, Almeida L, Spector N, Nucci M (يونيو 2002). "Thiabendazole for the prophylaxis of strongyloidiasis in immunosuppressed patients with hematological diseases: a randomized double-blind placebo-controlled study". Haematologica. ج. 87 ع. 6: 663–4. PMID:12031927. مؤرشف من الأصل في 2019-12-15.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ Cha، HJ؛ Byrom M؛ Mead PE؛ Ellington AD؛ Wallingford JB؛ وآخرون (أغسطس 2012). "Evolutionarily Repurposed Networks Reveal the Well-Known Antifungal Drug Thiabendazole to Be a Novel Vascular Disrupting Agent". PLoS Biology. ج. 10 ع. 8. DOI:10.1371/journal.pbio.1001379. مؤرشف من الأصل في 2014-12-03. اطلع عليه بتاريخ 2012-08-21.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link)
^ Rosenblum C (مارس 1977). "Non-drug-related residues in tracer studies". Journal of Toxicology and Environmental Health. ج. 2 ع. 4: 803–14. DOI:10.1080/15287397709529480. PMID:853540. {{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط |تاريخ الوصول بحاجة لـ |مسار= (مساعدة)
^ Sax, N.I. Dangerous Properties of Industrial Materials. Vol 1-3 7th ed. New York, NY: Van Nostrand Reinhold, 1989., p. 3251
^ Grenda، V. J.؛ Jones، R. E.؛ Gal، G.؛ Sletzinger، M. (1965). "Novel Preparation of Benzimidazoles from N-Arylamidines. New Synthesis of Thiabendazole1". The Journal of Organic Chemistry. ج. 30: 259. DOI:10.1021/jo01012a061.

إخلاء مسؤولية طبية

[pmid6766732-1] Upadhyay MP, West EP, Sharma AP (يناير 1980). "Keratitis due to Aspergillus flavus successfully treated with thiabendazole". Br J Ophthalmol. ج. 64 ع. 1: 30–2. DOI:10.1136/bjo.64.1.30. PMC:1039343. PMID:6766732. مؤرشف من الأصل في 2019-12-15.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

[pmid15571478-2] Igual-Adell R, Oltra-Alcaraz C, Soler-Company E, Sánchez-Sánchez P, Matogo-Oyana J, Rodríguez-Calabuig D (ديسمبر 2004). "Efficacy and safety of ivermectin and thiabendazole in the treatment of strongyloidiasis". Expert Opin Pharmacother. ج. 5 ع. 12: 2615–9. DOI:10.1517/14656566.5.12.2615. PMID:15571478. مؤرشف من الأصل في 2016-06-30.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

[pmid12031927-3] Portugal R, Schaffel R, Almeida L, Spector N, Nucci M (يونيو 2002). "Thiabendazole for the prophylaxis of strongyloidiasis in immunosuppressed patients with hematological diseases: a randomized double-blind placebo-controlled study". Haematologica. ج. 87 ع. 6: 663–4. PMID:12031927. مؤرشف من الأصل في 2019-12-15.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

[4] Cha، HJ؛ Byrom M؛ Mead PE؛ Ellington AD؛ Wallingford JB؛ وآخرون (أغسطس 2012). "Evolutionarily Repurposed Networks Reveal the Well-Known Antifungal Drug Thiabendazole to Be a Novel Vascular Disrupting Agent". PLoS Biology. ج. 10 ع. 8. DOI:10.1371/journal.pbio.1001379. مؤرشف من الأصل في 2014-12-03. اطلع عليه بتاريخ 2012-08-21.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link)

[pmid853540-5] Rosenblum C (مارس 1977). "Non-drug-related residues in tracer studies". Journal of Toxicology and Environmental Health. ج. 2 ع. 4: 803–14. DOI:10.1080/15287397709529480. PMID:853540. {{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط |تاريخ الوصول بحاجة لـ |مسار= (مساعدة)

[6] Sax, N.I. Dangerous Properties of Industrial Materials. Vol 1-3 7th ed. New York, NY: Van Nostrand Reinhold, 1989., p. 3251

[7] Grenda، V. J.؛ Jones، R. E.؛ Gal، G.؛ Sletzinger، M. (1965). "Novel Preparation of Benzimidazoles from N-Arylamidines. New Synthesis of Thiabendazole1". The Journal of Organic Chemistry. ج. 30: 259. DOI:10.1021/jo01012a061.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]