أورفينادرين

أورفينادرين
الاسم النظامي
	(RS)-N,N-dimethyl-2-[(2-methylphenyl)- phenyl-methoxy]-ethanamine
يعالج	تقلص عضلي، وكزاز، والألم، والتهاب عضلي، وشد عضلي
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	Generic; many brand names worldwide
ASHP Drugs.com	أفرودة
مدلاين بلس	a682162
فئة السلامة أثناء الحمل	B2 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء	Oral, علاج عن طريق الوريد، حقن عضلي
بيانات دوائية
توافر حيوي	90%
ربط بروتيني	95%
استقلاب (أيض) الدواء	كبد نزع الميثيل
عمر النصف الحيوي	13-20 hours
إخراج (فسلجة)	Renal and biliary
معرّفات
CAS	83-98-7
ك ع ت	M03M03BC01 BC01 N04AB02‏ (منظمة الصحة العالمية)
بوب كيم	CID 4601
IUPHAR	7251
ECHA InfoCard ID	100.001.372
درغ بنك	DB01173
كيم سبايدر	4440
المكون الفريد	AL805O9OG9
كيوتو	D08305
ChEBI	CHEBI:7789
ChEMBL	CHEMBL900
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C18H23NO
الكتلة الجزيئية	269.381 g/mol
	محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
	المعرف الكيميائي الدولي
	تعديل مصدري - تعديل

(Orphenadrine) مناهض مسكاريني

الأسماء المرادفة

ميفينامين Mephenamine
O- ميتيل ديفينهيدرامين O-Methyldiphenhydramine
أورفينادين Orphenadine
أورفينادرين Orphenadrin
أورفينادرين سيترات Orphenadrine Citrate
أورفينات Orphenate
أورفينيدرين Orphenedrine

الاستطباب

لمعالجة مرض باركنسون.

آلية العمل

يرتبط الأورفينادرين ويثبط مستقبلات الهيستامين H1 ومستقبلات NMDA. إنّ نقص الدوبامين في الجسم المخطط striatum يزيد من التأثير المنبه للجهاز الكولينيرجي. والأورفينادرين يمتلك تأثير مضاد كولينيرجي وبالتالي يوقف هذا التنبيه.

الامتصاص

يمتص الأورفينادرين تقريباً بشكل كامل من الجهاز الهضمي.

الاستقلاب

تحدث الاستحالة البيولوجية Biotransformation بشكل رئيسي بالكبد. وتشمل المستقلبات الفعالة دوائياً كل من N-demethyl orphenadrine و N,N-didemethyl orphenadrin.

التأثيرات الجانبية

جفاف الفم، الدوخة، النعاس، القلق، الأرق، الإمساك، احتباس البول، هبوط الضغط الانتصابي، النشوة.

الكيمياء الفراغية

أورفينادرين يحتوي على ستيريوسنتر ويتكون من اثنين إنانتيوميرس. هذا هو راسيمات، أي خليط 1: 1 من ( R ) و ( S ) - شكل:^[3]

إنانتيوميرس من أورفينادرين
CAS-Nummer: 33425-91-1	CAS-Nummer: 33425-89-7

مصادر

^ Drugs.com international listings for orphenadrine Page accessed Feb 5, 2016 نسخة محفوظة 05 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.
^ Labout، JJ؛ Thijssen، C؛ Keijser، GG؛ Hespe، W (1982). "Difference between single and multiple dose pharmacokinetics of orphenadrine hydrochloride in man". European journal of clinical pharmacology. ج. 21 ع. 4: 343–50. DOI:10.1007/BF00637624. PMID:7056281.
^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 207.