كولشيسين
الكولشيسين مركب دوائي مستخلص من زهور نبات اللحلاح الخريفي (الاسم العلمي: Colchicum autumnale) يستخدم لمعالجة مرض النقرس وداء بهجت وحمى البحر الأبيض المتوسط.[4][5][6]
كولشيسين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
N-[(7S)-1,2,3,10-Tetramethoxy-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydrobenzo[a]heptalen-7-yl]acetamide | |
تداخل دوائي | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Colcrys |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a682711 |
فئة السلامة أثناء الحمل | D (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | Oral |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | 45% |
ربط بروتيني | 34-44% |
استقلاب (أيض) الدواء | Metabolism, partly by سيتوكروم 3A4 |
عمر النصف الحيوي | 26.6-31.2 hours |
إخراج (فسلجة) | Faeces (65%) |
معرّفات | |
CAS | 64-86-8 |
ك ع ت | M04M04AC01 AC01 |
بوب كيم | CID 6167 |
IUPHAR | 2367 |
ECHA InfoCard ID | 100.000.544 |
درغ بنك | DB01394 |
كيم سبايدر | 5933 |
المكون الفريد | SML2Y3J35T |
كيوتو | D00570 |
ChEBI | CHEBI:27882 |
ChEMBL | CHEMBL107 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C22H25NO6 |
الكتلة الجزيئية | 399.437 |
نقطة الانصهار | 156 درجة حرارة مئوية[3] |
تعديل مصدري - تعديل |
تاريخ استخدامه
عدلتم تطوير العقار من قبل الكيميائين الفرنسيين (بالفرنسية: P.S. Pelletier) و(بالفرنسية: J. Caventon) في العام 1820 م. وأول من استخدم هذا الدواء هو الطبيب Materia Medica لمعالجة مرض النقرس.
زهور النبات المستخرج
عدلالعشبة من الأعشاب شديدة الشهرة في الطب القديم والحديث علي حد سواء ولها أسماء عديدة ففي سيناء مصر يطلق عليها اسم فريوة الشايب، ومن أسمائها اللحلاح، السورنجان، خميرة العرب، حافر المهر وخميرة العطار.
الأستعمالات السريرية
عدل- النقرس.
- داء بهجت.
- حمى البحر الأبيض المتوسط.
- الصداف.
- السرطان: فقد طورت شركة بريطانية (بالإنجليزية: Angiogene) العقار وأنتجت منه الدواء ZD6126 أو ANG453.
- تشنج الكولون: فقد طورت شركة أسترالية Giaconda وصفة مركبة من الكولشيسن مع مضاد الالتهاب أوسالازين (بالإنجليزية: olsalazine) لعلاج متلازمة تشنج القولون (بالإنجليزية: irritable bowel syndrome).
- استعمالات غير مصنفة: وهي عديدة فالبعض يوصفه لعلاج ألم الظهر.
التأثيرات الجانبية
عدل- هضمية: وهي تُشكل معظم التأثيرات الجانبية للدواء وتشمل: الاسهال، الغثيان، الإقياءات، تقلصات بالبطن.
- اضطرابات بوظائف الكبد.
- اضطرابات جلدية.
- اضطرابات دموية: قلة في تعداد العدلات (المعتدلات) neutropenia بالدم.
- تأثيرات على نقي العظام مما يؤدي إلى فقر الدم.
- تأثيرات عصبية.
- تشوهات جنينية (عند استخدامه لدى الحامل).
- نقص في عدد الحيوانات المنوية (عقم مؤقت).
- يمكن أن يحدث ضرراً في بعض الصبغيات (الكروموسومات) وقد يؤدي إلى العقم وعدم الإنجاب.
الجرعات
عدليُعطى الكولشسين بشكل أقراص Tablet 0.6 ملغ بمقدار 3-4 حبات/يوم وذلك في أول 3-4 أيام. ثم 2 حبة /اليوم مدة 4-5 أيام ثم 1 حبة/اليوم لمدة شهر على الأقل يُعتبَر الكولشسين من العلاجات التجريبية (ففي حال شككنا بالنقرس): نُعطي الكولشسين ونراقب: إذا تحسّن المريض حالة نقرس وإذا لم يتحسّن نفكّر باحتمال آخر..
- حمى البحر الأبيض المتوسط : فعالية الكولشيسين في المراحل الحادة للمرض هي فعالية مشكوك فيها، (الكولشيسين له فعالية لمنع تكرار أزمات المرض وكذلك لمنع حدوث داء نشواني)، وأما المرضى الذين لا يتحملون الكولشيسين فيمكن توزيع الجرعات على أربع مرات يومياً وبعد ذلك محاولة زيادة الجرعة تدريجياً.
الجرعة اليومية هي من 1-2 ملغم يومياً وطوال الحياة موزعة على جرعتين أو ثلاث، وبهذه الوسيلة يمكننا منع حدوث أزمات مرضية في حوالي 65% من الحالات، بينما في 30% الباقون فإن استعمال الكولشيسين يجعل أزمات المرض عندهم اقل حدة واقل قوة ومتباعدة أكثر، أما الـ5% المتبقية فإن استعمال الكولشيسين لا يحدث أي تغيير لا في قوة الأزمات ولا في تباعد الفترات بينهما، وبالرغم من ذلك فإن هؤلاء الخمسة بالمائة يستمرون بتناول 2 ملغم يومياً لمحاولة منع حدوث داء النشوانية، ومن الجدير بالذكر أن زيادة كمية الجرعة لا يؤدي إلى استجابة أحسن.
والمرضى الذين لا يستجيبون للكولشيسين يمكن إعطاؤهم انترفيرون ألفا حيث لوحظ أن الانترفيرون قد يستجيب له تلك المجموعة من المرضى.
مراجع
عدل- ^ Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
- ^ Drug Indications Extracted from FAERS، DOI:10.5281/ZENODO.1435999، QID:Q56863002
- ^ William Mickey Haynes, ed. (24 Jun 2016). CRC Handbook of Chemistry and Physics (بالإنجليزية) (97th ed.). Boca Raton. pp. 3–126. ISBN:978-1-4987-5428-6. OL:28039375M. QID:Q42107747.
{{استشهاد بكتاب}}
: صيانة الاستشهاد: مكان بدون ناشر (link) - ^ Cerquaglia C.؛ Diaco M.؛ Nucera G.؛ La Regina M.؛ Montalto M.؛ Manna R. (فبراير 2005). "Pharmacological and clinical basis of treatment of Familial Mediterranean Fever (FMF) with colchicine or analogues: an update". Current drug targets: inflammation and allergy. ج. 4 ع. 1: 117–24. DOI:10.2174/1568010053622984. PMID:15720245. مؤرشف من الأصل في 2008-12-11.
- ^ Cyberbotanica: Colchicine نسخة محفوظة 12 2يناير0 على موقع واي باك مشين.
- ^ Langreth, Robert؛ Koons, Cynthia (6 أكتوبر 2015). "2,000% Drug Price Surge Is a Side Effect of FDA Safety Program". Bloomberg. مؤرشف من الأصل في 2017-12-06. اطلع عليه بتاريخ 2015-10-27.