فوسفوميسين
مركب كيميائي
الفوسفوميسين Fosfomycin (المعروف أيضا باسم phosphomycin، فسفونوميسين والاسم التجاري Monurol و Monuril) هو مضاد حيوي واسع الطيف[1]
| فوسفوميسين | |
|---|---|
 | |
 | |
| الاسم النظامي | |
| [(2R,3S)-3-methyloxiran-2-yl]phosphonic acid | |
| يعالج | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Monurol |
| ASHPDrugs.com | أفرودة |
| مدلاين بلس | a697008 |
| فئة السلامة أثناء الحمل | B (الولايات المتحدة) |
| طرق إعطاء الدواء | Oral |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | 30–37% (oral, fosfomycin تريس); varies with food intake |
| ربط بروتيني | Nil |
| استقلاب (أيض) الدواء | Nil |
| عمر النصف الحيوي | 5.7 hours (mean) |
| إخراج (فسلجة) | Renal and fecal, unchanged |
| معرّفات | |
| CAS | 23155-02-4  78964-85-9 |
| ك ع ت | J01J01XX01 XX01 |
| بوب كيم | CID 446987 |
| ECHA InfoCard ID | 100.041.315 |
| درغ بنك | DB00828 |
| كيم سبايدر | 394204 |
| المكون الفريد | 2N81MY12TE |
| كيوتو | D04253 |
| ChEBI | CHEBI:28915  |
| ChEMBL | CHEMBL1757 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C3H7O4P |
| الكتلة الجزيئية | 138.059 g/mol |
| بيانات فيزيائية | |
| نقطة الانصهار | 94 °C (201 °F) |
تعديل مصدري - تعديل  | |
نبذة تاريخية
عدلتم اكتشاف fosfomycin (تعرف أصلا بالفسفونوميسين) في جهد مشترك من ميرك وشركاه واسبانيا كومبانيا الإسبانية للPenicilina Antibióticos (CEPA). كان معزولا أول مرة من للفحص التذريعي المخبري من ستربتوميسس الفرادية المعزولة من عينات التربة لقدرته على أن يكون جبلة كرية.[2][3]
الاستعمال الطبي
عدلعلاج انتانات الجهاز البولي.[4]
الآليه
عدل- مشتق حمض الفوسفونيك، وهو يثبط عملية تصنيع الجدار الخلوي الجرثومي بآلية إزالة فعالية خميرة بيروفيل ترانسفيراز المسؤولة الرئيسية عن تركيب الجدار الخلوي الجرثومي.[5]
- يبدي تأثير تآزي (في الزجاج) مع البنسلينات والسيفالوسبورينات والأمينوغليكوزيدات والإريثروميسين والتتراسكلين.
الحمل والإرضاع
عدل- ينتمي لأدوية المجموعة B
- يصل تركيزه ضمن حليب الرضع إلى 10% من تركيزه المصلي.
الآثار الجانبية
عدل- تحدث بنسبة تزيد عن 10%:
- عصبية مركزية: صداع.
- جلدية: طفح.
- هضمية: إسهال، غثيان، إقياء، انزعاج شرسوفي، قهم.
- تحدث بنسبة تقل عن 1%:
- عصبية مركزية: دوام، نعاس، تعب.
- جلدية: حكة.
التداخلات الدوائية
عدل- ينقص تناول الطعام معدل امتصاص المحضر بشكل ملحوظ.
- يمكن لمضادات الحموضة أو لأملاح الكالسيوم أن تسبب تشكل رسابات عند إعطائها معه مما يؤدي لإنقاص معدل امتصاصه.
الحرائك الدوائية
عدل- الامتصاص: يمتص بشكل جيد.
- التوزع: يبلغ حجم توزعه 2ليتر/كغ، ينتشر إلى السبيل البولي بتراكيز عالية، كذلك فهو ينتشر بشكل جيد إلى بقية الأنسجة، ينتشر إلى السائل الدماغي الشوكي بتركيز أقصى عندما تكون السحايا ملتهبة.
- الارتباط البروتيني: أقل من 3%.
- الاستقلاب: لا يستقلب..
- التوافر الحيوي: 35-58%.
- العمر النصفي: 4-8 ساعات، يتطاول عند المصاب بالقصور الكلوي.
- يصل تركيزه المصلي لذروته بعد ساعتين من تناوله عبر الفم.
- الإطراح: يطرح مع البول غير متبدل، ويبقى تركيزه البولي مرتفعاً لمدة تزيد عن 48ساعة.
الجرعة
عدل- البالغين (فموي):
- الإناث: تعطى جرعة وحيدة مقدارها 3غ ممزوجة مع 4أونصة من الماء (إنتان بولي غير مختلط)
- الذكور: 4غ مرة واحدة/يوم لمدة 2-3 أيام (إنتان بولي مختلط)
- يجب إنقاص جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية يطرح 80% من جرعته بالديلزة يجب إعادة الجرعة بعدها. - لا حاجة لتعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية.
المراقبة
عدليجب مراقبة أعراض وعلامات إنتان السبيل البولي.
ملاحظات
عدل- لا يجب تناول البودرة الجافة بل تمزج مع 90-120 مل من الماء (غير الساخن) وتذوب جيداً.
- يمكن تناوله مع الطعام (بعد حله بالماء) أو بعيداً عنه.
- يجب تجنب تناوله مع مضادات الحموضة أو أملاح الكالسيوم خلال 4ساعات سابقة لتناوله أو ساعتين تاليتين له.
- يجب مراجعة الطبيب في حال ظهور أعراض أرجية، إذا لم تتحسن الأعراض البولية خلال 2-3 أيام من تناول المحضر.
- المستحضر التجاري الممزوج مع التروميثامين أفضل من الممزوج مع الكلس لأنه أشد وأسرع منه امتصاصاً.
المستحضرات الصيدلانية
عدلالمصادر
عدل- ^ Grif K، Dierich MP، Pfaller K، Miglioli PA، Allerberger F (أغسطس 2001). "In vitro activity of fosfomycin in combination with various antistaphylococcal substances". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. ج. 48 ع. 2: 209–17. DOI:10.1093/jac/48.2.209. PMID:11481290. مؤرشف من الأصل في 2020-03-13.
- ^ Silver, L.L. Rational approaches to antibiotic discovery: pre-genomic directed and phenotypic screening, 2.4.2 Screens for spheroplast formation. In: Thomas Dougherty, Michael J. Pucci, Antibiotic Discovery and Development. Chap. 2, p. 46.
- ^ Encros About us: Our history. [وصلة مكسورة] نسخة محفوظة 14 سبتمبر 2011 على موقع واي باك مشين.
- ^ Patel SS، Balfour JA، Bryson HM (أبريل 1997). "Fosfomycin tromethamine. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy as a single-dose oral treatment for acute uncomplicated lower urinary tract infections". Drugs. ج. 53 ع. 4: 637–656. DOI:10.2165/00003495-199753040-00007. PMID:9098664.
- ^ Brown ED، Vivas EI، Walsh CT، Kolter R (يوليو 1995). "MurA (MurZ), the enzyme that catalyzes the first committed step in peptidoglycan biosynthesis, is essential in Escherichia coli". Journal of Bacteriology. ج. 177 ع. 14: 4194–7. PMC:177162. PMID:7608103.
- ^ كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
وصلات خارجية
عدل
إخلاء مسؤولية طبية
في كومنز مواد ذات صلة بـ فوسفوميسين.