فليسينوكسان
فليسينوكسان هو ناهض فعال وانتقائي لمستقبل السيروتونين HT1A-5، وهو ناهض جزئي/شبه تام من فئة الفينيلبيبرازين.[1][2][3]
| فليسينوكسان | |
|---|---|
 | |
| الاسم النظامي | |
| 4-fluoro-N-(2-{4-[(2S)-2-(hydroxymethyl)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl]piperazin-1-yl}ethyl)benzamide | |
| اعتبارات علاجية | |
| معرّفات | |
| CAS | 98206-10-1 |
| بوب كيم | CID 57347 |
| IUPHAR | 1 |
| كيم سبايدر | 51700 |
| المكون الفريد | 3V574S89E1  |
| كيوتو | D02568 |
| ChEMBL | CHEMBL1742477 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C22H26FN3O4 |
| الكتلة الجزيئية | 415.465 غرام لكل مول |
تعديل مصدري - تعديل  | |
طُور الفليسينوكسان في الأصل بهدف استعماله كدواء خافض لضغط الدم،[4] ثم وُجد بعد ذلك أنّ الفليسينوكسان له تأثير مضاد للاكتئاب ومزيل للقلق على حيوانات التجارب التي خضعت للإختبار،[5][6] ومن ثم أُجريت في وقت لاحق العديد من الدراسات التجريبية والتجارب السريريّة على مجموعات صغيرة من البشر لعلاج اضطراب الاكتئاب الشديد، ووجد أن الدواء يتمتع بفاعليّة قوية وإمكانيّة تحمّل جيّدة للغاية إلا أنّ تطوير دواء الفليسينوكسان قد توقّف على الرغم من ذلك بسبب القرارات الإداريّة.[7][8][9]
يعزز دواء الفليسينوكسان من وقت استجابة نوم حركة العين السريعة لدى المرضى، ويقلل من درجة حرارة الجسم، ويزيد من إفراز الجسم للهرمون الموجه المنشط لقشرة الكظرية، وهرمون الكورتيزول، وهرمون البرولاكتين، ومن إفراز هرمون النمو.
المراجع
عدل- ^ Schoeffter P، Hoyer D (نوفمبر 1988). "Centrally acting hypotensive agents with affinity for 5-HT1A binding sites inhibit forskolin-stimulated adenylate cyclase activity in calf hippocampus". British Journal of Pharmacology. ج. 95 ع. 3: 975–85. DOI:10.1111/j.1476-5381.1988.tb11728.x. PMC:1854240. PMID:3207999.
- ^ Pitchot W، Wauthy J، Legros JJ، Ansseau M (مارس 2004). "Hormonal and temperature responses to flesinoxan in normal volunteers: an antagonist study". European Neuropsychopharmacology. ج. 14 ع. 2: 151–5. DOI:10.1016/S0924-977X(03)00108-1. PMID:15013031. S2CID:19082134.
- ^ Hadrava V، Blier P، Dennis T، Ortemann C، de Montigny C (أكتوبر 1995). "Characterization of 5-hydroxytryptamine1A properties of flesinoxan: in vivo electrophysiology and hypothermia study". Neuropharmacology. ج. 34 ع. 10: 1311–26. DOI:10.1016/0028-3908(95)00098-Q. PMID:8570029. S2CID:27967032.
- ^ Wouters W، Tulp MT، Bevan P (مايو 1988). "Flesinoxan lowers blood pressure and heart rate in cats via 5-HT1A receptors". European Journal of Pharmacology. ج. 149 ع. 3: 213–23. DOI:10.1016/0014-2999(88)90651-6. PMID:2842163.
- ^ van Hest A، van Drimmelen M، Olivier B (1992). "Flesinoxan shows antidepressant activity in a DRL 72-s screen". Psychopharmacology. ج. 107 ع. 4: 474–9. DOI:10.1007/BF02245258. PMID:1351303. S2CID:6258207.
- ^ Rodgers RJ، Cole JC، Davies A (أغسطس 1994). "Antianxiety and behavioral suppressant actions of the novel 5-HT1A receptor agonist, flesinoxan". Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. ج. 48 ع. 4: 959–63. DOI:10.1016/0091-3057(94)90205-4. PMID:7972301. S2CID:39446719.
- ^ Grof P، Joffe R، Kennedy S، Persad E، Syrotiuk J، Bradford D (1993). "An open study of oral flesinoxan, a 5-HT1A receptor agonist, in treatment-resistant depression". International Clinical Psychopharmacology. ج. 8 ع. 3: 167–72. DOI:10.1097/00004850-199300830-00005. PMID:8263314. S2CID:33325915.
- ^ Ansseau M، Pitchot W، Moreno AG، Wauthy J، Papart P (2004). "Pilot study of flesinoxan, a 5-HT1A agonist, in major depression: Effects on sleep REM latency and body temperature". Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental. ج. 8 ع. 4: 279–283. DOI:10.1002/hup.470080407. S2CID:145758823.
- ^ Celada P، Bortolozzi A، Artigas F (سبتمبر 2013). "Serotonin 5-HT1A receptors as targets for agents to treat psychiatric disorders: rationale and current status of research". CNS Drugs. ج. 27 ع. 9: 703–16. DOI:10.1007/s40263-013-0071-0. PMID:23757185. S2CID:31931009.
