سيروليموس

سيروليموس
	سيروليموس
الاسم النظامي
	(3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,; 26R,27R,34aS)-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25,26,; 27,32,33,34,34a-hexadecahydro-9,27-dihydroxy-3-; [(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-; 1-methylethyl]-10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26-; hexamethyl-23,27-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]-; oxaazacyclohentriacontine-1,5,11,28,29; (4H,6H,31H)-pentone
تداخل دوائي	ديلتيازيم، وديلتيازيم، وديلتيازيم، وديلتيازيم، وديلتيازيم، وإيتراكونازول، وإيتراكونازول، وإيتراكونازول، وإيتراكونازول، وإيتراكونازول، وإريثروميسين، وإريثروميسين، وإريثروميسين، وإريثروميسين، وإريثروميسين، وريتونافير، وريتونافير، وريتونافير، وريتونافير، وريتونافير، وفلوكونازول، وفلوكونازول، وفلوكونازول، وفلوكونازول، وفلوكونازول، وسيكلوسبورين، وسيكلوسبورين، وسيكلوسبورين، وسيكلوسبورين، وسيكلوسبورين، وكيتوكونازول، وكيتوكونازول، وكيتوكونازول، وكيتوكونازول، وكيتوكونازول
يعالج	ثخن الأظفار الخلقي، وورام عضلي أملس وعائي لمفي، وسرطانة الخلية الكلوية، ورفض الطعم، ومرض الطعم ضد الثوي
اعتبارات علاجية
الوضع القانوني	وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل	C (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء	Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي	20%, less after eating food rich in fat
ربط بروتيني	92%
استقلاب (أيض) الدواء	Hepatic
عمر النصف الحيوي	57–63 hours
إخراج (فسلجة)	Mostly faecal
معرّفات
CAS	53123-88-9
ك ع ت	L04L04AA10 AA10
بوب كيم	CID 5284616
ECHA InfoCard ID	100.107.147
درغ بنك	APRD00178
كيم سبايدر	10482078
المكون الفريد	W36ZG6FT64
كيوتو	D00753
ChEBI	CHEBI:9168
ChEMBL	CHEMBL413
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C51H79NO13
الكتلة الجزيئية	914.172 g/mol
	محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
	المعرف الكيميائي الدولي
	تعديل مصدري - تعديل

سيروليموس ويعرف أيضا بالإسم راپاميسين rapamycin، وهو عقار ماكروليد مضاد للمناعة يستخدم لمنع رفض الأعضاء في عمليات زرع الأعضاء، وهو مفيد بصفة خاصة في عمليات زرع الكلي. وهو يمنع تفعيل الخلايا التائية والخلايا البائية بإحباط استجابتها إلى انترلوكين-2 (آإل-2).

و كماكرولايد فقد أكتشف سيروليموس أولا كناتج بكتيرى لبكتيريا متسلسلة قؤوبة في عينة من التربة من جزيرة إيستر^[2] — وهي جزيرة معروفة أيضا باسم رابا نوي، ومن هنا جاءت التسمية.^[3] .ويتم تسويقه تحت الاسم التجاري Rapamune من وايث. وقد طور سيروليموس أصلا باعتباره عامل مضاد للفطريات.ومع ذلك، تم التخلي عن هذا الاستخدام عندما أكتشف أنه يمتلك خصائص قوية مضادة للمناعة.

دراسة تأثيره على الشيخوخة

خلال دراسة نشرت في مجلة "نيتشر إيجينغ"، وجد الباحثون، أن العقار أدى إلى إبطاء تطور التغيرات المرضية المرتبطة بالتقدم في العمر في القناة الهضمية عند إناث الذباب فقط، وخلصوا إلى أن الجنس البيولوجي هو عامل حاسم في فاعلية الأدوية المضادة للشيخوخة. واكتشف الباحثون أن العقار يزيد من نشاط نظام إعادة التدوير الداخلي للخلايا المعوية في إناث ذباب الفاكهة، ولاحظ الباحثون أن العقار يزيد من وتيرة الالتهام الذاتي، وهي عملية التخلص من فضلات الخلية، في الخلايا المعوية الأنثوية.

وفي الفئران، أثبتت الدراسات أن إعطاء العقار بكميات صغيرة يساعد على تثبيط بروتين يسمى "mTOR" الأمر الذي ساعد على تنظيم استجابة الخلايا في إناث الفئران للمغذيات والتوتر والهرمونات وعلاج الأضرار.

انظر أيضًا

سرطان الخلايا الكلوية

الهامش

^ Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
^ Vézina C, Kudelski A, Sehgal SN (1975). "Rapamycin (AY-22,989), a new antifungal antibiotic". J. Antibiot. ج. 28 ع. 10: 721\u20136. PMID:1102508. {{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط غير المعروف |شهر= تم تجاهله يقترح استخدام |تاريخ= (مساعدة)صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ Pritchard DI (2005). "Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens". Drug Discovery Today. ج. 10 ع. 10: 688–691. DOI:10.1016/S1359-6446(05)03395-7. PMID:15896681.