جريبافلوكساسين
جريبافلوكساسين هيدروكلوريد Grepafloxacin hydrochloride (الاسم التجاري Raxar من إنتاج غلاكسو سميث كلاين) وهو يعتبر مضاد حيوي ذو طيف واسع والزمرة الدوائية هي الفلوروكوينولون يعطى عن طريق الفم وهو عامل مضاد للبكتيريا يستخدم لعلاج ال عدوى البكتيرية. تم سحب جريبافلوكساسين في جميع أنحاء العالم من الأسواق في عام 1999،,[2][3] بسبب الآثار الجانبية المتمثلة في إطالة فترة كيو تي QT على تخطيط القلب الكهربائي،تتعلق مدة فترة كيو تي QT بشكل مباشر بسرعة القلب، كلما ارتفعت سرعة القلب قصرت مدة فترة كيو تي. مما يؤدي إلى مشاكل في القلب و الموت المفاجئ.
| جريبافلوكساسين | |
|---|---|
-Grepafloxacin_Structural_Formula_V1.svg) | |
| الاسم النظامي | |
| (RS)-1-cyclopropyl-6-fluoro-5-methyl-7-(3-methylpiperazin-1-yl)- 4-oxo-quinoline- 3-carboxylic acid | |
| اعتبارات علاجية | |
| ASHPDrugs.com | معلومات ملتم للمستهلك |
| بيانات دوائية | |
| ربط بروتيني | 50% |
| معرّفات | |
| CAS | 119914-60-2  |
| ك ع ت | J01J01MA11 MA11 |
| تصنيف منظمة الصحة العالمية | المراقبة [1] |
| بوب كيم | CID 72474 |
| ECHA InfoCard ID | 100.159.692 |
| درغ بنك | DB00365 |
| كيم سبايدر | 65391 |
| المكون الفريد | L1M1U2HC31 |
| كيوتو | C11368 |
| ChEMBL | CHEMBL583  |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C19H22FN3O3 |
| الكتلة الجزيئية | 359.395 g/mol |
تعديل مصدري - تعديل  | |
الاستعمال الطبي
عدليستخدم طبيا لعلاج الأشخاص البالغين الذين يعانون الالتهابات الخفيفة والمتوسطة. يستخدم لعلاج التفاقم من التهاب الشعب الهوائية المزمن التي تسببها البكتيريا الحساسة (مثل: المستدمية النزلية المكورة الرئوية أو النزلية الموراكسيلة المعتدلة.[4][5][6] الالتهاب الرئوي (، بالإضافة إلى الميكروبات المذكورة أعلاه، والناجمة عن المفطورة الرئوية) المكتسبة من المجتمع[7][8]السيلان و التهاب الإحليل غير السيلاني و التهاب عنق الرحم (على سبيل المثال سببه الكلاميديا أو الميورة الحالة لليوريا)[9][10]
الحركية الدوائية
عدلالديناميكية الدوائية للجريبافلوكساسين Grepafloxacin تتعلق بأن له نشاط في المختبر ضد طائفة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة الهوائية إيجابية الجرام وسالبة الجرام، وكذلك بعض الكائنات الحية الدقيقة شاذة. يحدث الامتصاص بسرعة وعلى نطاق واسع يمتص بعد تناوله عن طريق الفم. التوافر الحيوي المطلق هو حوالي 70٪.[11]
ستيريوشيميستري
عدلغريبافلوكساسين يحتوي على ستيريوسنتر ويتكون من اثنين إنانتيوميرس. هذا هو راسيمات، أي خليط 1: 1 من ( R ) و ( S ) - شكل:
| إنانتيوميرس من غريبافلوكساسين | |
|---|---|
-Grepafloxacin_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 146761-68-4 |
-Grepafloxacin_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 146761-69-5 |
المراجع
عدل- ^ World Health Organization (26 Jul 2023), AWaRe classification of antibiotics for evaluation and monitoring of use, 2023 (بالإنجليزية), QID:Q123466662
- ^ "Glaxo Wellcome voluntary withdrawn Raxar (Grepafloxacin)" (PDF). مؤرشف من الأصل (PDF) في 2017-05-17. اطلع عليه بتاريخ 2014-10-12.
- ^ "Withdrawal of Product: RAXAR (grepafloxacin HCl) 600 mg Tablets, 400 mg Tablets, and 200 mg Tablets". U.S. Food and Drug Administation. مؤرشف من الأصل في 2017-05-17. اطلع عليه بتاريخ 2014-10-12.
- ^ Chodosh S, Lakshminarayan S, Swarz H, Breisch S (يناير 1998). "Efficacy and safety of a 10-day course of 400 or 600 milligrams of grepafloxacin once daily for treatment of acute bacterial exacerbations of chronic bronchitis: comparison with a 10-day course of 500 milligrams of ciprofloxacin twice daily". Antimicrob. Agents Chemother. ج. 42 ع. 1: 114–20. PMC:105465. PMID:9449270. مؤرشف من الأصل في 2019-12-16. اطلع عليه بتاريخ 2014-10-12.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) - ^ Langan CE, Cranfield R, Breisch S, Pettit R (ديسمبر 1997). "Randomized, double-blind study of grepafloxacin versus amoxycillin in patients with acute bacterial exacerbations of chronic bronchitis". J. Antimicrob. Chemother. 40 Suppl A: 63–72. DOI:10.1093/jac/40.suppl_1.63. PMID:9484875. مؤرشف من الأصل في 2018-11-01. اطلع عليه بتاريخ 2014-10-12.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) - ^ Langan CE, Zuck P, Vogel F, McIvor A, Peirzchala W, Smakal M, Staley H, Marr C (أكتوبر 1999). "Randomized, double-blind study of short-course (5 day) grepafloxacin versus 10 day clarithromycin in patients with acute bacterial exacerbations of chronic bronchitis". J. Antimicrob. Chemother. ج. 44 ع. 4: 515–23. DOI:10.1093/jac/44.4.515. PMID:10588313. مؤرشف من الأصل في 2019-12-16. اطلع عليه بتاريخ 2014-10-12.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) - ^ O'Doherty B, Dutchman DA, Pettit R, Maroli A (ديسمبر 1997). "Randomized, double-blind, comparative study of grepafloxacin and amoxycillin in the treatment of patients with community-acquired pneumonia". J. Antimicrob. Chemother. 40 Suppl A: 73–81. DOI:10.1093/jac/40.suppl_1.73. PMID:9484876. مؤرشف من الأصل في 2019-12-16. اطلع عليه بتاريخ 2014-10-12.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) - ^ Felmingham D (مارس 2000). "Respiratory pathogens: assessing resistance patterns in Europe and the potential role of grepafloxacin as treatment of patients with infections caused by these organisms". J. Antimicrob. Chemother. ج. 45: 1–8. DOI:10.1093/jac/45.suppl_2.1. PMID:10719006. مؤرشف من الأصل في 2019-12-16. اطلع عليه بتاريخ 2014-10-12.
- ^ Ridgway GL, Salman H, Robbins MJ, Dencer C, Felmingham D (ديسمبر 1997). "The in-vitro activity of grepafloxacin against Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum and Legionella spp". J. Antimicrob. Chemother. 40 Suppl A: 31–4. DOI:10.1093/jac/40.suppl_1.31. PMID:9484871. مؤرشف من الأصل في 2019-12-16. اطلع عليه بتاريخ 2014-10-12.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) - ^ McCormack WM, Martin DH, Hook EW, Jones RB (1998). "Daily oral grepafloxacin vs. twice daily oral doxycycline in the treatment of Chlamydia trachomatis endocervical infection". Infect Dis Obstet Gynecol. ج. 6 ع. 3: 109–15. DOI:10.1155/S1064744998000210. PMC:1784789. PMID:9785106.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط|تاريخ الوصولبحاجة لـ|مسار=(مساعدة)صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link) - ^ DrugBank: Grepafloxacin نسخة محفوظة 11 يوليو 2017 على موقع واي باك مشين.
إخلاء مسؤولية طبية
