تولكابون
تولكابون (بالإنجليزية: Tolcapone)؛ هو دواءٌ يُستعمَل لعلاج مرض باركنسون (PD)، ويباع تحت الاسم التجاري (بالإنجليزية: Tasmar). وهو مُثبِّطٌ انتقائيٌّ وقوي المفعول لإنزيم ناقلة ميثيل-O الكاتيكول (COMT).[3][4][5][6] أظهر هذا الدواء سميةً بالغةً في الكبد مما أدى إلى تعليق تصاريح تسويقه في عددٍ من البلدان.
| تولكابون | |
|---|---|
 | |
 | |
| الاسم النظامي | |
| (3,4-Dihydroxy-5-nitrophenyl)(4-methylphenyl)methanone | |
| تداخل دوائي | |
| يعالج | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Tasmar |
| ASHPDrugs.com | أفرودة |
| مدلاين بلس | a698036 |
| الوضع القانوني | وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، ديلي مد:وصلة |
| فئة السلامة أثناء الحمل | B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة) |
| طرق إعطاء الدواء | فمويًّا |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | 65% |
| ربط بروتيني | >99.9% |
| استقلاب (أيض) الدواء | الكبد (مقترنًا بحمض الجلوكورونيك بشكلٍ أساسي) |
| عمر النصف الحيوي | 2–3 ساعة |
| إخراج (فسلجة) | البول (60%)، البراز (40%)؛ فقط 0.5% غير مُستَقلَب |
| معرّفات | |
| CAS | 134308-13-7  |
| ك ع ت | N04N04BX01 BX01 |
| بوب كيم | CID 4659569 |
| IUPHAR | 6646 |
| ECHA InfoCard ID | 100.222.604 |
| درغ بنك | DB00323 |
| كيم سبايدر | 3848682 |
| المكون الفريد | CIF6334OLY |
| كيوتو | D00786 |
| ChEMBL | CHEMBL1324  |
| بنك بيانات البروتين ligand ID | TCW (PDBe, RCSB PDB) |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C14H11NO5 |
| بيانات فيزيائية | |
| نقطة الانصهار | 143–146 °C (289–295 °F) |
| انحلالية في خصائص الماء | غير قابل للذوبان mg/mL (20 °C) |
تعديل مصدري - تعديل  | |
الاستخدامات الطبية
عدليُستخدم تولكابون عاملًا مساعدًا مع أدوية كاربيدوبا/ليفودوبا أو ليفودوبا/بنسيرازيد لعلاج مرض باركنسون. ليفودوبا دواء أولي للدوبامين، يُقلِّل من أعراض مرض باركنسون. وكاربيدوبا وبنسيرازيد مثبطان لنازعة كربوكسيل L-الحمض الأميني العطري.[7] بدون إعطاء تولكابون، ستتلاشى الآثار المفيدة لليفودوبا بسرعة أكبر، مما يؤدي إلى تقلبات حركية.[8]
موانع الاستعمال
عدليُمنع استعمال تولكابون مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين مثل فينيلزين أو ترانيلسيبرومين.[9] يُمنع استعمال تولكابون -كذلك- للأشخاص المصابين بأمراض الكبد أو في حالة ارتفاع إنزيمات الكبد.
المراجع
عدل- ^ ا ب Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
- ^ Tolcapone (بالإنجليزية), QID:Q278487
- ^ "Tolcapone". go.drugbank.com. مؤرشف من الأصل في 2022-03-18. اطلع عليه بتاريخ 2022-07-26.
- ^ "Tasmar (tolcapone) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". reference.medscape.com. مؤرشف من الأصل في 2021-11-23. اطلع عليه بتاريخ 2022-07-26.
- ^ Kaakkola، S. (2000-06). "Clinical pharmacology, therapeutic use and potential of COMT inhibitors in Parkinson's disease". Drugs. ج. 59 ع. 6: 1233–1250. DOI:10.2165/00003495-200059060-00004. ISSN:0012-6667. PMID:10882160. مؤرشف من الأصل في 8 أبريل 2022.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في:|تاريخ=(مساعدة) - ^ "Tolcapone - an overview | ScienceDirect Topics". www.sciencedirect.com. مؤرشف من الأصل في 2022-07-26. اطلع عليه بتاريخ 2022-07-26.
- ^ Dingemanse, J.; Jorga, K.; Zürcher, G.; Schmitt, M.; Sedek, G.; Prada, M. Da; Brummelen, P. Van (1995-09). "Pharmacokinetic-pharmacodynamic interaction between the COMT inhibitor tolcapone and single-dose levodopa". British Journal of Clinical Pharmacology (بالإنجليزية). 40 (3): 253. DOI:10.1111/j.1365-2125.1995.tb05781.x. ISSN:1365-2125. PMID:8527287. Archived from the original on 22 أكتوبر 2022.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في:|تاريخ=(help) - ^ Jorga, K. M.; Fotteler, B.; Heizmann, P.; Zürcher, G. (1 Aug 1998). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics after oral and intravenous administration of tolcapone, a novel adjunct to Parkinson's disease therapy". European Journal of Clinical Pharmacology (بالإنجليزية). 54 (5): 443–447. DOI:10.1007/s002280050490. ISSN:1432-1041.
- ^ Gershanik, Oscar S. (2015-01). "Improving l -dopa therapy: The development of enzyme inhibitors: LEVODOPA AND ENZYMATIC INHIBITORS". Movement Disorders (بالإنجليزية). 30 (1): 103–113. DOI:10.1002/mds.26050.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في:|تاريخ=(help)
