تولكابون

تولكابون
	تولكابون
الاسم النظامي
	(3,4-Dihydroxy-5-nitrophenyl)(4-methylphenyl)methanone
تداخل دوائي	فينيلزين
يعالج	مرض باركنسون
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	Tasmar
ASHP Drugs.com	أفرودة
مدلاين بلس	a698036
الوضع القانوني	وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، ديلي مد:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل	B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء	فمويًّا
بيانات دوائية
توافر حيوي	65%
ربط بروتيني	>99.9%
استقلاب (أيض) الدواء	الكبد (مقترنًا بحمض الجلوكورونيك بشكلٍ أساسي)
عمر النصف الحيوي	2–3 ساعة
إخراج (فسلجة)	البول (60%)، البراز (40%)؛ ; فقط 0.5% غير مُستَقلَب
معرّفات
CAS	134308-13-7
ك ع ت	N04N04BX01 BX01
بوب كيم	CID 4659569
IUPHAR	6646
ECHA InfoCard ID	100.222.604
درغ بنك	DB00323
كيم سبايدر	3848682
المكون الفريد	CIF6334OLY
كيوتو	D00786
ChEMBL	CHEMBL1324
بنك بيانات البروتين ligand ID	TCW (PDBe, RCSB PDB)
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C14H11NO5
	محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
	المعرف الكيميائي الدولي
بيانات فيزيائية
نقطة الانصهار	143–146 °C (289–295 °F)
انحلالية في خصائص الماء	غير قابل للذوبان mg/mL (20 °C)
	تعديل مصدري - تعديل

تولكابون (بالإنجليزية: Tolcapone)‏؛ هو دواءٌ يُستعمَل لعلاج مرض باركنسون (PD)، ويباع تحت الاسم التجاري (بالإنجليزية: Tasmar)‏. وهو مُثبِّطٌ انتقائيٌّ وقوي المفعول لإنزيم ناقلة ميثيل-O الكاتيكول (COMT).^[3]^[4]^[5]^[6] أظهر هذا الدواء سميةً بالغةً في الكبد مما أدى إلى تعليق تصاريح تسويقه في عددٍ من البلدان.

الاستخدامات الطبية

يُستخدم تولكابون عاملًا مساعدًا مع أدوية كاربيدوبا/ليفودوبا أو ليفودوبا/بنسيرازيد لعلاج مرض باركنسون. ليفودوبا دواء أولي للدوبامين، يُقلِّل من أعراض مرض باركنسون. وكاربيدوبا وبنسيرازيد مثبطان لنازعة كربوكسيل L-الحمض الأميني العطري.^[7] بدون إعطاء تولكابون، ستتلاشى الآثار المفيدة لليفودوبا بسرعة أكبر، مما يؤدي إلى تقلبات حركية.^[8]

موانع الاستعمال

يُمنع استعمال تولكابون مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين مثل فينيلزين أو ترانيلسيبرومين.^[9] يُمنع استعمال تولكابون -كذلك- للأشخاص المصابين بأمراض الكبد أو في حالة ارتفاع إنزيمات الكبد.

المراجع

^ Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
^ Tolcapone (بالإنجليزية), QID:Q278487
^ "Tolcapone". go.drugbank.com. مؤرشف من الأصل في 2022-03-18. اطلع عليه بتاريخ 2022-07-26.
^ "Tasmar (tolcapone) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". reference.medscape.com. مؤرشف من الأصل في 2021-11-23. اطلع عليه بتاريخ 2022-07-26.
^ Kaakkola، S. (2000-06). "Clinical pharmacology, therapeutic use and potential of COMT inhibitors in Parkinson's disease". Drugs. ج. 59 ع. 6: 1233–1250. DOI:10.2165/00003495-200059060-00004. ISSN:0012-6667. PMID:10882160. مؤرشف من الأصل في 8 أبريل 2022. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (مساعدة)
^ "Tolcapone - an overview | ScienceDirect Topics". www.sciencedirect.com. مؤرشف من الأصل في 2022-07-26. اطلع عليه بتاريخ 2022-07-26.
^ Dingemanse, J.; Jorga, K.; Zürcher, G.; Schmitt, M.; Sedek, G.; Prada, M. Da; Brummelen, P. Van (1995-09). "Pharmacokinetic-pharmacodynamic interaction between the COMT inhibitor tolcapone and single-dose levodopa". British Journal of Clinical Pharmacology (بالإنجليزية). 40 (3): 253. DOI:10.1111/j.1365-2125.1995.tb05781.x. ISSN:1365-2125. PMID:8527287. Archived from the original on 22 أكتوبر 2022. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (help)
^ Jorga, K. M.; Fotteler, B.; Heizmann, P.; Zürcher, G. (1 Aug 1998). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics after oral and intravenous administration of tolcapone, a novel adjunct to Parkinson's disease therapy". European Journal of Clinical Pharmacology (بالإنجليزية). 54 (5): 443–447. DOI:10.1007/s002280050490. ISSN:1432-1041.
^ Gershanik, Oscar S. (2015-01). "Improving l -dopa therapy: The development of enzyme inhibitors: LEVODOPA AND ENZYMATIC INHIBITORS". Movement Disorders (بالإنجليزية). 30 (1): 103–113. DOI:10.1002/mds.26050. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (help)

هذه بذرة مقالة عن الصيدلة بحاجة للتوسيع. فضلًا شارك في تحريرها.

[wikidata-cb9bc191e6f4a06fa266ce67bf627f8cf49ff619-1] Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.

[wikidata-e6401ff55112fb55c4197d91b78b8b405817bd6d-2] Tolcapone (بالإنجليزية), QID:Q278487

[3] "Tolcapone". go.drugbank.com. مؤرشف من الأصل في 2022-03-18. اطلع عليه بتاريخ 2022-07-26.

[4] "Tasmar (tolcapone) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". reference.medscape.com. مؤرشف من الأصل في 2021-11-23. اطلع عليه بتاريخ 2022-07-26.

[5] Kaakkola، S. (2000-06). "Clinical pharmacology, therapeutic use and potential of COMT inhibitors in Parkinson's disease". Drugs. ج. 59 ع. 6: 1233–1250. DOI:10.2165/00003495-200059060-00004. ISSN:0012-6667. PMID:10882160. مؤرشف من الأصل في 8 أبريل 2022. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (مساعدة)

[6] "Tolcapone - an overview | ScienceDirect Topics". www.sciencedirect.com. مؤرشف من الأصل في 2022-07-26. اطلع عليه بتاريخ 2022-07-26.

[7] Dingemanse, J.; Jorga, K.; Zürcher, G.; Schmitt, M.; Sedek, G.; Prada, M. Da; Brummelen, P. Van (1995-09). "Pharmacokinetic-pharmacodynamic interaction between the COMT inhibitor tolcapone and single-dose levodopa". British Journal of Clinical Pharmacology (بالإنجليزية). 40 (3): 253. DOI:10.1111/j.1365-2125.1995.tb05781.x. ISSN:1365-2125. PMID:8527287. Archived from the original on 22 أكتوبر 2022. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (help)

[8] Jorga, K. M.; Fotteler, B.; Heizmann, P.; Zürcher, G. (1 Aug 1998). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics after oral and intravenous administration of tolcapone, a novel adjunct to Parkinson's disease therapy". European Journal of Clinical Pharmacology (بالإنجليزية). 54 (5): 443–447. DOI:10.1007/s002280050490. ISSN:1432-1041.

[9] Gershanik, Oscar S. (2015-01). "Improving l -dopa therapy: The development of enzyme inhibitors: LEVODOPA AND ENZYMATIC INHIBITORS". Movement Disorders (بالإنجليزية). 30 (1): 103–113. DOI:10.1002/mds.26050. {{استشهاد بدورية محكمة}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ= (help)

[3]

[4]

[5]

[6]

[1]

[2]

[7]

[8]

[9]