بيفيميلان

بيفيميلان
الاسم النظامي
	N-methyl-4-[2-(phenylmethyl)phenoxy]butan-1-amine
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	Alnert, Celeport
مرادفات	MCl-2016
ASHP Drugs.com	أسماء الدواء الدولية
معرّفات
CAS	90293-01-9
ك ع ت	N06N06AX08 AX08
بوب كيم	CID 2377
ECHA InfoCard ID	100.220.566
درغ بنك	DB13550
كيم سبايدر	2286
المكون الفريد	Z4501GN13G
ChEMBL	CHEMBL1192517
ترادف	MCl-2016
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C18H23NO
الكتلة الجزيئية	269.381 g/mol
	محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
	المعرف الكيميائي الدولي
	تعديل مصدري - تعديل

بيفيميلان أو ألنرت أو سيليبورت أو هيدروكلوريك البيفيميلان هو مضاد للاكتئاب ومُنشط لوظايف الدماغ يُستخدم على نطاق واسع في علاج مرضى احتشاء الدماغ وأعراض الاكتئاب في اليابان، كما يُستخدم في علاج خرف الشيخوخة كذلك.^[1]^[2] كما يبدو أنه مفيد في علاج الجلوكوما.^[3] يعمل بيفيميلان كمثبط أكسيداز أحادي الأمين(MAOI) لكلا المتماثلين، مع تثبيط تنافسي (قابل للعكس) لأكسيداز أحادي الأمين أ (K _i = 4.20 μ M) (مما يجعله مثبطًا غير قابل للانعكاس لأكسيداز أحادي الأمين ب (K _i = 46.0 μ M)،^[4]^[5]^[6] ويعمل أيضًا (بشكل ضعيف) كمثبط لإعادة امتصاص النورإبينيفرين.^[7] ويتميز هذا الدواء بآثاره المنشطة للذهن، وآثاره الوقائية للخلايا العصبية، وآثاره المضادة للاكتئاب في النماذج الحيوانية، ويبدو أنه يعزز النظام الكوليني في المخ.^[8]^[9]^[10]

المراجع

^ "Effects of bifemelane hydrochloride on plasma neuropeptide Y, 3-methoxy-4-hydroxyphenylethylene glycol and 5-hydroxy-indole acetic acid concentrations in patients with cerebral infarction". Drugs Exp Clin Res. ج. 21 ع. 5: 175–80. 1995. PMID:8846747.
^ David J. Triggle (1996). Dictionary of Pharmacological Agents. Boca Raton: Chapman & Hall/CRC. ص. 265. ISBN:978-0-412-46630-4. مؤرشف من الأصل في 2020-01-23.
^ Shigemitsu، T؛ Majima، Y (1996). "Use of bifemelane hydrochloride in improving and maintaining the visual field of patients with glaucoma". Clinical Therapeutics. ج. 18 ع. 1: 106–13. DOI:10.1016/S0149-2918(96)80183-4. PMID:8851457.
^ Naoi، Makoto؛ Nomura، Yoshio؛ Ishiki، Ryoji؛ Suzuki، Hiroko؛ Nagatsu، Toshiharu (1988). "4-(O-Benzylphenoxy)-N-Methylbutylamine (Bifemelane) and Other 4-(O-Benzylphenoxy)-N-Methylalkylamines as New Inhibitors of Type A and B Monoamine Oxidase". Journal of Neurochemistry. ج. 50 ع. 1: 243–247. DOI:10.1111/j.1471-4159.1988.tb13256.x. ISSN:0022-3042.
^ Kovel'man، I. R.؛ Tochilkin، A. I.؛ Gorkin، V. Z. (1991). "Structure and action of reversible monoamine oxidase inhibitors (review)". Pharmaceutical Chemistry Journal. ج. 25 ع. 8: 505–520. DOI:10.1007/BF00777412. ISSN:0091-150X.
^ Jae Y. Choe (4 مارس 2011). Drug Actions and Interactions. McGraw Hill Professional. ص. 307. ISBN:978-0-07-176945-7. مؤرشف من الأصل في 2020-01-10.
^ Dostert، P. (1994). "Can our knowledge of monoamine oxidase (MAO) help in the design of better MAO inhibitors?". Amine Oxidases: Function and Dysfunction. ص. 269–279. DOI:10.1007/978-3-7091-9324-2_35. ISBN:978-3-211-82521-1. For example, bifemelane [4-(O-benzylphenoxy)-N-methylbutylamine) is one of the few molecules in which both activities, reversible inhibition of MAO-A (Naoi et al., 1988) and inhibition of noradrenaline uptake (Egawa et al., 1983), although weak (IC50 = 10-6-10-7 M), coexist.
^ Kondo، Y؛ Ogawa، N؛ Asanuma، M؛ Matsuura، K؛ Nishibayashi، K؛ Iwata، E (1996). "Preventive effects of bifemelane hydrochloride on decreased levels of muscarinic acetylcholine receptor and its mRNA in a rat model of chronic cerebral hypoperfusion". Neuroscience Research. ج. 24 ع. 4: 409–14. DOI:10.1016/0168-0102(95)01017-3. PMID:8861111.
^ Egashira، T؛ Takayama، F؛ Yamanaka، Y (1996). "Effects of bifemelane on muscarinic receptors and choline acetyltransferase in the brains of aged rats following chronic cerebral hypoperfusion induced by permanent occlusion of bilateral carotid arteries". Japanese Journal of Pharmacology. ج. 72 ع. 1: 57–65. DOI:10.1254/jjp.72.57. PMID:8902600.
^ "Potential antidepressive properties of amantadine, memantine and bifemelane". Pharmacology & Toxicology. ج. 72 ع. 6: 394–7. يونيو 1993. DOI:10.1111/j.1600-0773.1993.tb01351.x. PMID:8361950.

هذه بذرة مقالة عن العلوم الطبية بحاجة للتوسيع. فضلًا شارك في تحريرها.

[pmid8846747-1] "Effects of bifemelane hydrochloride on plasma neuropeptide Y, 3-methoxy-4-hydroxyphenylethylene glycol and 5-hydroxy-indole acetic acid concentrations in patients with cerebral infarction". Drugs Exp Clin Res. ج. 21 ع. 5: 175–80. 1995. PMID:8846747.

[isbn0-412-46630-9-2] David J. Triggle (1996). Dictionary of Pharmacological Agents. Boca Raton: Chapman & Hall/CRC. ص. 265. ISBN:978-0-412-46630-4. مؤرشف من الأصل في 2020-01-23.

[3] Shigemitsu، T؛ Majima، Y (1996). "Use of bifemelane hydrochloride in improving and maintaining the visual field of patients with glaucoma". Clinical Therapeutics. ج. 18 ع. 1: 106–13. DOI:10.1016/S0149-2918(96)80183-4. PMID:8851457.

[NaoiNomura1988-4] Naoi، Makoto؛ Nomura، Yoshio؛ Ishiki، Ryoji؛ Suzuki، Hiroko؛ Nagatsu، Toshiharu (1988). "4-(O-Benzylphenoxy)-N-Methylbutylamine (Bifemelane) and Other 4-(O-Benzylphenoxy)-N-Methylalkylamines as New Inhibitors of Type A and B Monoamine Oxidase". Journal of Neurochemistry. ج. 50 ع. 1: 243–247. DOI:10.1111/j.1471-4159.1988.tb13256.x. ISSN:0022-3042.

[Kovel'manTochilkin1991-5] Kovel'man، I. R.؛ Tochilkin، A. I.؛ Gorkin، V. Z. (1991). "Structure and action of reversible monoamine oxidase inhibitors (review)". Pharmaceutical Chemistry Journal. ج. 25 ع. 8: 505–520. DOI:10.1007/BF00777412. ISSN:0091-150X.

[Choe2011-6] Jae Y. Choe (4 مارس 2011). Drug Actions and Interactions. McGraw Hill Professional. ص. 307. ISBN:978-0-07-176945-7. مؤرشف من الأصل في 2020-01-10.

[Dostert1994-7] Dostert، P. (1994). "Can our knowledge of monoamine oxidase (MAO) help in the design of better MAO inhibitors?". Amine Oxidases: Function and Dysfunction. ص. 269–279. DOI:10.1007/978-3-7091-9324-2_35. ISBN:978-3-211-82521-1. For example, bifemelane [4-(O-benzylphenoxy)-N-methylbutylamine) is one of the few molecules in which both activities, reversible inhibition of MAO-A (Naoi et al., 1988) and inhibition of noradrenaline uptake (Egawa et al., 1983), although weak (IC50 = 10-6-10-7 M), coexist.

[8] Kondo، Y؛ Ogawa، N؛ Asanuma، M؛ Matsuura، K؛ Nishibayashi، K؛ Iwata، E (1996). "Preventive effects of bifemelane hydrochloride on decreased levels of muscarinic acetylcholine receptor and its mRNA in a rat model of chronic cerebral hypoperfusion". Neuroscience Research. ج. 24 ع. 4: 409–14. DOI:10.1016/0168-0102(95)01017-3. PMID:8861111.

[9] Egashira، T؛ Takayama، F؛ Yamanaka، Y (1996). "Effects of bifemelane on muscarinic receptors and choline acetyltransferase in the brains of aged rats following chronic cerebral hypoperfusion induced by permanent occlusion of bilateral carotid arteries". Japanese Journal of Pharmacology. ج. 72 ع. 1: 57–65. DOI:10.1254/jjp.72.57. PMID:8902600.

[pmid8361950-10] "Potential antidepressive properties of amantadine, memantine and bifemelane". Pharmacology & Toxicology. ج. 72 ع. 6: 394–7. يونيو 1993. DOI:10.1111/j.1600-0773.1993.tb01351.x. PMID:8361950.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]