بروبرانولول

مركب كيميائي
(بالتحويل من البروبرانولول)

بروبرانولول (الأسماء) هو دواء يستخدم أساساً في علاج ارتفاع ضغط الدم. كان أول نجاح لإنتاج حاصرات بيتا، وهو الدواء الوحيد الذي أثبت فعاليته في الوقاية من الصداع النصفي لدى الأطفال. يتوفّر البروبرانولول بصورة كهيدروكلوريد بروبرانولول، وتنتجه شركة أسترا زينيكا وايث تحت الاسم التجاري أنديرال (Inderal).

بروبرانولول
الاسم النظامي
(RS)-1-(1-methylethylamino)-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol
تداخل دوائي
برومبيريدول  [لغات أخرى][1]،  وفلوكتافينين  [لغات أخرى][1]،  وميثاكولين  [لغات أخرى][2]،  وريفاستيجمين[2]،  وفيراباميل[3]،  وأميودارون[4]،  وديجوكسين[3]،  وفينغوليمود[5]،  وكريزوتينيب[5]،  وفيراباميل[3]،  وهالوبيريدول[3]،  وديلتيازيم[3]،  وكلونيدين[5]،  وريفاستيجمين[5]،  وسيليجيلين[5]،  وإرغوتامين[3]،  ومثيلدوبا[5]،  وديلتيازيم[3]،  وتيرازوسين[3]،  وبرازوسين[3]،  ودوكسازوسين[3]،  وكلونيدين[5]،  وموكسونيدين[5]،  وتريميبرامين[5]،  وأميتربتيلين[5]،  ودوكسيبين[5]،  وفلوفينازين[5]،  وسيليجيلين[5]،  وإيميبرامين[5]،  وكلوربرومازين[3]،  وكلوميبرامين[5]،  وتامسولوسين[3]،  وألفوزوسين[3]،  وديلتيازيم[3]،  ومفلوكوين[3]،  وإرغوتامين[3]،  وأميودارون[4]،  وأميودارون[4]،  وأميودارون[4]،  وديجوكسين[3]،  وموكسونيدين[5]،  ودرونيدارون[3]،  وفينغوليمود[5]،  وفينغوليمود[5]،  وفينغوليمود[5]،  وديسوبيرامايد[3]،  وديسوبيرامايد[3]،  وبروبافينون[5]،  وبروبافينون[5]،  ومفلوكوين[3]،  ومفلوكوين[3]،  وتريميبرامين[5]،  وأميتربتيلين[5]،  ودوكسيبين[5]،  وسيليجيلين[5]،  وإيميبرامين[5]،  وكلوميبرامين[5]،  وفلوفوكسامين[3]،  وفلوفوكسامين[3]،  وهالوبيريدول[3]،  وكلوربرومازين[3]،  وكلوربرومازين[3]،  وكلوربرومازين[3]،  وكلوربرومازين[3][1]  تعديل قيمة خاصية (P769) في ويكي بيانات
يعالج
اعتبارات علاجية
ASHP
Drugs.com
أفرودة
الوضع القانوني إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل C (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء فمويا ، شرجيا، وريديا
بيانات دوائية
توافر حيوي 26%
استقلاب (أيض) الدواء كبدي (شامل)
عمر النصف الحيوي 4–5 ساعات
إخراج (فسلجة) كلوي <1%
معرّفات
CAS 525-66-6 ☑Y
ك ع ت C07C07AA05 AA05
بوب كيم CID 4946
IUPHAR 564
ECHA InfoCard ID 100.007.618  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB00571
كيم سبايدر 4777 ☑Y
المكون الفريد 9Y8NXQ24VQ ☑Y
كيوتو D08443 ☑Y
ChEBI CHEBI:8499 
ChEMBL CHEMBL27 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C16H21NO2 
الكتلة الجزيئية 259.34 g/mol

التاريخ والتطور

عدل

اكتشف البروبرانولول العالم الأسكتلندي جيمس بلاك في أواخر الخمسينيات من القرن الماضي. وفي عام 1988 حصل جيمس بلاك على جائزة نوبل في الطب لهذا الاكتشاف. بروبرانولول كانت مستمدة من β المبكر هرمون التوتر الخصوم دايكلورويزوبرينالين وبرونيثالول تعديل الهيكلية الرئيسية، التي قامت أساسا عن طريق لجميع حاصرات بيتا لاحقة، تم إدراج الجسر ميثوكسي في هيكل أريليثانولامين (arylethanolamine) من برونيثالول الأمر الذي أدى إلى زيادة فاعلية للمجمع. هذا أيضا على ما يبدو في القضاء على السرطنة وجدت مع برونيثالول في النماذج الحيوانية.

الأدوية الأحدث والأكثر انتقائية لحاصرات بيتا (مثل نبيفولول تستخدم الآن في علاج ارتفاع ضغط الدم).

موانع الاستعمال

عدل

يمنع استخدام بروبرانولول للمرضى بالحالات التالية:

  • أمراض الشعب الهوائية العكوسة، لا سيما الربو أو مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD)
  • بطء القلب (<60 نبضة / دقيقة)
  • متلازمة العقدة الجيبية المرضية
  • الحصر الأذيني البطيني (من الدرجة الثانية أو الثالثة)
  • صدمة
  • انخفاض ضغط الدم الشديد
  • سمية الكوكايين

الآثار السلبية

عدل

بروبرانولول ينبغي أن يستخدم بحذر للمرضى مع:

  • مرض السكري أو فرط نشاط الغدة الدرقية، بسبب تقنع علامات وأعراض نقص سكر الدم.
  • أمراض الأوعية الدموية الطرفية ومتلازمة Raynaud، والتي قد تتفاقم
  • ورم القواتم Phaeochromocytoma، قد يتفاقم ارتفاع ضغط الدم قبل المعالجة بحاصر ألفا
  • الوهن العضلي الوبيل، الذي قد يزداد سوءاً
  • أدوية أخرى المؤدية لبطء القلب

الحمل والإرضاع

عدل

بروبرانولول، مثل حاصرات بيتا الأخرى، تصنف على أنها من الفئة C للحمل في الولايات المتحدة وفئة C من ADEC في أستراليا. تقلل عوامل حاصرات β بشكل عام نضح المشيمة التي قد تؤدي إلى نتائج سلبية لحديثي الولادة، بما في ذلك المضاعفات الرئوية أو القلب، أو الولادة المبكرة. قد يواجه حديثي الولادة تأثيرات ضارة إضافية مثل نقص السكر في الدم وبطء القلب.

تظهر معظم حاصرات β في حليب النساء المرضعات. ومع ذلك، بروبرانولول يرتبط بشدة مع البروتينات في مجرى الدم ويتم توزيعها في حليب الثدي عند مستويات منخفضة جداً. ولا يتوقع أن تشكل هذه المستويات المنخفضة أي خطر على الرضاعة الطبيعية، والأكاديمية الأمريكية لطب الأطفال تعتبر العلاج بروبرانولول «متوافقة عموماً مع الرضاعة الطبيعية».

بسبب القدرة العالية لاختراق حاجز الدم في الدماغ، حاصرات بيتا المحبة للدهون مثل بروبرانولول والميتوبرولول هي أكثر عرضة من غيرها من حاصرات بيتا أقل المحبة للدهون لتسبب اضطرابات النوم مثل الأرق والأحلام الحية والكوابيس. تقلل الأحلام (النوم المسرع لحركة العين، REM) وتزيد الصحو.

ردود الفعل الضارة للأدوية المرتبطة بالعلاج بالبروبرانولول هي مماثلة لحاصرات بيتا الأخرى المحبة للدهون.

المراجع

عدل
  1. ^ ا ب https://www.drugbank.ca/drugs/DB00571. {{استشهاد ويب}}: |url= بحاجة لعنوان (مساعدة) والوسيط |title= غير موجود أو فارغ (من ويكي بيانات) (مساعدة)
  2. ^ https://www.drugs.com/drug-interactions/propranolol-index.html. {{استشهاد ويب}}: |url= بحاجة لعنوان (مساعدة) والوسيط |title= غير موجود أو فارغ (من ويكي بيانات) (مساعدة)
  3. ^ Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
  4. ^ Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
  5. ^ Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
  6. ^ Drug Indications Extracted from FAERS، DOI:10.5281/ZENODO.1435999، QID:Q56863002
  7. ^ "Basic and Clinical Pharmacology 14th Edition" (بالإنجليزية). ISBN:9781259641152. {{استشهاد ويب}}: الوسيط |مسار= غير موجود أو فارع (help)

الروابط الخارجية

عدل


  إخلاء مسؤولية طبية