إبريستريد
إبريستريد (INN، USAN، BAN، JAN) (الأسماء التجارية إيبوليت، تشوانليو؛ أسماء رمز التنمية السابقة ONO-9302، SKF-105,657) هو مثبط 5α-ريدوكتاز الستيرويد التي تم تسويقها في الصين منذ عام 2000 لعلاج البروستاتا الحميد فرط التنسج (BPH).[2][3][4] وهو مثبط انتقائي أو انتقالي أو غير تنافسي أو غير قادر على المنافسة ولا رجعة فيه من 5α-ريدوكتاس،[5][6] وهو محدد لنوع إسوفورم من الانزيم على نحو مماثل ل فيناسترايد وتوروستريد.[7] وكان إبريستريد قيد التطوير لعلاج الحمى القلاعية، وثعلبة أندروجيني (نمط فقدان الشعر)، وحب الشباب الشائع من قبل سميثكلين بيتشام (الآن غلاكسوسميثكلين) في 1990s، وصلت المرحلة الثالثة التجارب السريرية في الولايات المتحدة والمملكة المتحدة واليابان،[5] ولكن في نهاية المطاف لم يتم تسويقها في هذه البلدان، وتم تطويرها وعرضها لعلاج بف من قبل أونو الدوائية في الصين بدلا من ذلك.[3]
| إبريستريد | |
|---|---|
 | |
| الاسم النظامي | |
| 17-(tert-butylcarbamoyl)androsta-3,5-diene-3-carboxylic acid | |
| اعتبارات علاجية | |
| طرق إعطاء الدواء | فموي |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | 93٪[1] |
| عمر النصف الحيوي | 26 ساعة[1] |
| معرّفات | |
| CAS | 119169-78-7 |
| ك ع ت | None |
| بوب كيم | CID 68741 |
| كيم سبايدر | 10625794 |
| المكون الفريد | 39517A04PS |
| ChEMBL | CHEMBL290823 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C25H37NO3 |
| الكتلة الجزيئية | 399.566 g/mol |
تعديل مصدري - تعديل  | |
إبريستريد فريد من نوعه في آلية عملها بالنسبة إلى فيناسترايد ودوتاستيريدي في أنه يربط لا رجعة فيه إلى 5α-ريدوكتاس ويؤدي إلى تشكيل مجمع غير منتجة من انزيم 5α-ريدوكتاس، التستوستيرون الركيزة، والناشط المساعد نادف.[7][8] لهذا السبب، يتم القبض على هرمون التستوستيرون في فخ، وتكهن في البداية أن الزيادة المتبادلة في مستويات إنترابروستاتيك التستوستيرون ينظر مع فيناستريد ودوتاستيريدي لا ينبغي أن يحدث مع إبريستريد.[7][8] ومع ذلك، لم تدعم البيانات السريرية اللاحقة هذه الفرضية.[7] وعلاوة على ذلك، على الرغم من أن إبريستريد هو مثبط قوي جدا من نوع 5α-ريدوكتاس الثاني (0.18-2 نانومتر)، فقد وجد للحد من مستويات تعميم ديهدروتستوسترون (دت) بنسبة 25 إلى 54٪ فقط بعد 8 أيام من العلاج على مدى جرعة من 0.4 إلى 160 ملغ / يوم.[7] لهذا السبب، بالنسبة إلى مثبطات 5α-ريدوكتاز الأخرى مثل فيناسترايد ودوتاستيريدي، فإن درجة قمع دهت مع إبريستريد تقل عن ذلك المرغوب فيه للحصول على فائدة سريرية كاملة.[7]
المراجع
عدل- ^ ا ب Benincosa LJ، Audet PR، Lundberg D، Zariffa N، Jorkasky DK (أبريل 1996). "Pharmacokinetics and absolute bioavailability of epristeride in healthy male subjects". Biopharmaceutics & Drug Disposition. ج. 17 ع. 3: 249–58. DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199604)17:3<249::AID-BDD952>3.0.CO;2-E. PMID:8983399.
- ^ I.K. Morton؛ Judith M. Hall (31 أكتوبر 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. ص. 113–. ISBN:978-0-7514-0499-9. مؤرشف من الأصل في 2020-01-25.
- ^ ا ب Epristeride - AdisInsight نسخة محفوظة 08 نوفمبر 2016 على موقع واي باك مشين.
- ^ Epristeride - Drugs.com نسخة محفوظة 11 ديسمبر 2017 على موقع واي باك مشين.
- ^ ا ب Hedge SS (مايو 1998). "Epristeride SmithKline Beecham". IDrugs : the Investigational Drugs Journal. ج. 1 ع. 1: 152–7. PMID:18465521.
- ^ Berthaut I، Mestayer C، Portois MC، Cussenot O، Mowszowicz I (أغسطس 1997). "Pharmacological molecular evidence for the expression of the two steroid 5 alpha-reductase isozymes in normal and hyperplastic human prostatic cells in culture". The Prostate. ج. 32 ع. 3: 155–63. DOI:10.1002/(SICI)1097-0045(19970801)32:3<155::AID-PROS1>3.0.CO;2-K. PMID:9254894.
- ^ ا ب ج د ه و Bentham Science Publishers (فبراير 1996). Current Pharmaceutical Design. Bentham Science Publishers. ص. 70–. مؤرشف من الأصل في 2020-01-25.
- ^ ا ب Rob Bradbury (30 يناير 2007). Cancer. Springer Science & Business Media. ص. 49–. ISBN:978-3-540-33120-9. مؤرشف من الأصل في 2016-12-23.
إخلاء مسؤولية طبية
