أميفوستين

مركب كيميائي

أميفوستين  يعرف بسيتوبروتيكتيفي يستخدم مساعدا في العلاج الكيميائي للسرطان والعلاج الإشعاعي المتعلقة بعوامل العلاج الكيميائي المرتبطة بالحمض النووي (DNA-binding). يتم تسويقه من قبل مجموعة (Group Clinigen) تحت الاسم التجاري Ethyol.

أميفوستين
الاسم النظامي
2-(3-aminopropylamino)ethylsulfanyl
phosphonic acid
اعتبارات علاجية
ASHP
Drugs.com
أفرودة
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Intravenous
بيانات دوائية
توافر حيوي complete
عمر النصف الحيوي 8 minutes
معرّفات
CAS 20537-88-6 ☑Y
ك ع ت V03V03AF05 AF05
بوب كيم CID 2141
ECHA InfoCard ID 100.161.827  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB01143
كيم سبايدر 2056 ☑Y
المكون الفريد M487QF2F4V ☑Y
كيوتو C06819 ☑Y
ChEBI CHEBI:2636 
ChEMBL CHEMBL1006 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C5H15N2O3PS 
الكتلة الجزيئية 214.224 g/mol

دواعي الاستعمال

عدل

يستخدم أميفوستين كعلاج للحد من الحالات المتعلقة بقلة الخلايا المتعادلة والالتهابات الناتجة عن عواملالعلاج الكيميائي المرتبطة بالحمض النووي (DNA-binding) بما في ذلك عوامل الكيلاتين (alkylating ) (مثل:سيكلوفوسفاميد) و عوامل التي تحتوي على البلاتين(platinum-containing) (مثل:سيسبلاتين). كما أنها تستخدم لتقليل السمية كلوية المرتبطة بالعوامل التي تحتوي على البلاتين(platinum-containing). تجدر الإشارة أيضا إلى أن أميفوسين يستخدم لعلاج حالات جفاف الحلق للمرضى الذين يخضعون للعلاج بالأشعة بالنسبة لسرطان الرأس والرقبة.

كما يستخدم أميفوستين للحد من السمية الكلوية التراكمية من سيسبلاتين (cisplatin) في سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة. مع ذلك لوحظ أنه من المحتمل بأن أميفوستين  يحمي الأورام. وقد أظهرت بيانات إضافية أن حماية  أميفوستين للأورام، في أي تجربة سرسرية غير محتمل.

الدوائية

عدل
 
WR-1065، 2 - (aminopropyl) amino)) إيثانثيول، الأيض النشط (Active metabolite)للأميفوسين

أميفوستين هو ثيوفوسفات (thiophosphate) دواء أولي عضوي يتحلل في الجسم الحي من قبل الفوسفاتاز قلوي السيتوبروتاكتيف النشط ثيول الأيض ،WR-1065. ويعتقد أن الحماية الانتقائية للأنسجة غير الخبيثة  يعود إلى ارتفاع النشاط الفوسفاتيز القلوي، وارتفاع درجة الحموضة، واختراق الأوعية الدموية من قبل الأنسجة الطبيعية.

يمكن أخد أميفوستين عن طريق الأوردة أو تحت الجلد بعد مزجه مع مصل فيزيولوجي.  الحقن المتواصل لمدة لا تتعدى 15 دقيقة تقلل من خطر الآثار السلبية. يجب أن يكون جسم المريض رطب جيدا  قبل الحقن.

آلية العمل

عدل

داخل الخلايا يقوم أميفوستين بإزالة سموم الأيض المتفاعلة من البلاتين وعوامل الكيلاتين، وهو كذلك يقتات من  الجذور الحرة.[1][2] ويحتمل حدوث أثار أخرى منها تسريعإصلاح الحمض النووي[1]، وتحريض نقص الأكسجة الخلوية[1]، تثبيط الخلايا[2]، تغيير في التعبير الجيني وتعديل نشاط الإنزيم.[2] ويعتقد أن  أميفوستين إلى يقي الأنسجة الطبيعية من الإشعاع عبر(Warburg-type effects) .[2][3]

الآثار السلبية

عدل

وتتمثل الآثار الجانبية الشائعة للأميفوستين نقص كالسيوم الدم، والإسهال، والغثيان، والتقيؤ، والعطس، ونعاس، والفواق. وتشمل الآثار الجانبية الخطيرة: انخفاض ضغط الدم (وجدت في 62٪ من المرضى)،حمامى متعددة الأشكال ،متلازمة ستيفنس جونسون و سمية انحلال البشرة، متلازمة فرط التحسس المناعية، احمرار الجلد، صدمة الحساسية، وفقدان الوعي (نادرة).

موانع

عدل

ومن موانع تعاطي أميفوستين وجود فرط الحساسية لمركبات أميفوستيني وأمينوثيول مثل WR-1065.  إثيول يتضمن المانيتول.

المصادر

عدل
  1. ^ ا ب ج Oncologist. {{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط |title= غير موجود أو فارغ (مساعدة)
  2. ^ ا ب ج د "Amifostine : BC Cancer Agency" [en]. مؤرشف من الأصل في 2015-03-14. اطلع عليه بتاريخ 2011-01-01.
  3. ^ "Normal tissue radioprotection by amifostine via Warburg-type effects". Scientific Reports (بالإنجليزية). ISSN:2045-2322. Archived from the original on 2018-09-20. Retrieved 2020-04-23.

  الصيدلة و العلوم المرتبطة بها   تحرير

صيدلانيات صيدلانيات|صيدلة صناعية | علوم مرتبطة: صيدلة فيزيائية (كيمياء فيزيائية) | التقنية الصيدلانية | الأشكال الصيدلانية | (المضغوطات - الحبوب - الحقن - التحاميل | المستحلبات - الكريم - المرهم - أشكال حديثة - الشرابات)| دستور الأدوية | المزج | انتقال الكتلة | شركات الأدوية
علوم صيدلانية كيمياء صيدلانية (تصميم الدواء) - علم العقاقير (تشخيص العقاقير) - علم كيمياء العقاقير - علم الأدوية - علم الحركية الدوائية والتحريك الدوائي

كيمياء صيدلانية : المجموعات الدوائية |علاقة بنية-فعالية SAR| الإصطناع الكيميائي | علاقة (بنية-فعالية) الكمية Qsar| الفارماكوفور | تصميم الأدوية | حركيات دوائية: التوافر الحيوي | حجم التوزع | النماذج الحركية الدوائية | علم الأدوية: علم وظائف الأعضاء | المستقبلات | المحرضات | الحاصرات | مثبطات | الأنزيم | الهرمون | العقاقير : النباتات الطبية | (القلويدات - الغلوكوزيدات - الفلافونيدات)

علوم مرتبطة علوم مرتبطة: علم الأحياء | فيزيولوجيا (مرتبط بعلم الأدوية) | كيمياء حيوية | كيمياء عضوية | بيولوجيا جزيئية - ميكروبيولوجيا وعلم الطفيليات - علم النبات
رقابة الجودة رقابة الجودة: كيمياء تحليلية (علم المطيافيات والتحليل الصيدلاني: أطياف الأشعة تحت الحمراء | أطياف الأشعة فوق البنفسجية | أطياف الرنين المغناطيسي النووي | الرحلان الكهربائي | التفريق اللوني )|قواعد التصنيع الجيد
ممارسة صيدلانية عامة | صيدلية | صيدلة المشافي | صيدلة سريرية (اكلينيكية): تداخلات دوائية
  إخلاء مسؤولية طبية