مستخدم:Naira waddah/ملعب
الناهض العكسي
عدلفي علم الادوية، إن الناهض العكسي دواء يرتبط بالمستقبل كأنه ناهض ولكنه يحفز الاستجابه الدوائيه عكس الناهض
المناهض المتعادل ليس له نشاط في غياب الناهض او الناهض العكسي لكنه يستطيع منع نشاط اي منهما. الناهض العكسي له مفعول عكس الناهضين لكن يُمنع تأثير كل منهما عن طريق المناهضين
الشرط الاساسي لاستجابه الناهض العكسي هو ان المستقبل يجب ان يكون له مستوى من النشاط التأسيسي ( المعروف ايضا باسم الجوهري او الاساسي ) في غياب اي ترابط . الناهض يزيد نشاط المستقبل فوق مستواه القاعدي ، في حين ان الناهض العكسي يقلل من النشاط تحت المستوى القاعدي
فاعليه الناهض الكامل حسب التعريف هي ١٠٠٪ ، المناهض المتعادل له فاعليه ٠٪ ، والناهض العكسي له فاعليه اقل من ٠٪ ( اي بالسالب )
امثله
عدلالمستقبلات التي تم تحديدها ل الناهضات العكسيه تشمل غابا-أ ، (melanocortin)ميلانوكورتين ، mu الافيونيه ،الهيستامين و مستقبلات بيتا الادريناليه . تم التعرف على كل من الناهضات العكسيه الداخليه والخارجيه ، وكذلك الادويه الموجوده في قنوات الايونات المرتبطه بالرابط و في المستقبلات المقترنه بالبروتين ج
ناهضات عكسيه للقناه الايونيه الترابطيه
عدلمثال على موقع المستقبل الذي يمتلك نشاطًا أساسيًا والذي تم تحديد ناهضات عكسية له هو مستقبلات GABA A. منبهات لGABA A مستقبلات (مثل muscimol ) خلق ارتخاء تأثير، في حين منبهات عكسية لها الإثارة الآثار (على سبيل المثال، Ro15-4513 ) أو حتى المتشنجة و anxiogenic الآثار (معين بيتا carbolines ). [1] [2]
ناهضات عكسيه للمستقبلات البروتين ج
عدلمنبهات عكسية داخلية معروفة هما الببتيد المرتبط بـ Agouti (AgRP) والببتيد المرتبط به Agouti الذي يشير إلى الببتيد (ASIP). يظهر AgRP و ASIP بشكل طبيعي في البشر ويربطان مستقبلات الميلانوكورتين 4 و 1 ( Mc4R و Mc1R ) ، على التوالي ، مع تقاربات نانوية. [3]
مضادات الأفيون النالوكسون والنالتريكسون هي أيضًا ناهضات عكسية جزئية في مستقبلات mu الأفيونية .
تم إثبات أن جميع مضادات الهيستامين التي تعمل في مستقبلات H1 ومستقبلات H2 تقريبًا هي ناهضات عكسية. [4]
و حاصرات بيتا كارفيديلول و bucindolol وقد أظهرت أن المستوى المنخفض معكوس منبهات في adrenoceptors بيتا . [5]
انظر ايضا
عدل- ^ "Ethanol potentiation of GABAergic transmission in cultured spinal cord neurons involves gamma-aminobutyric acid voltage-gated chloride channels". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. ج. 246 ع. 2: 558–64. أغسطس 1988. PMID:2457076.
- ^ "Pharmacology of benzodiazepine receptors: an update". Journal of Psychiatry & Neuroscience. ج. 19 ع. 1: 24–9. يناير 1994. PMID:8148363.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط غير المعروف|PMCID=تم تجاهله يقترح استخدام|pmc=(مساعدة) - ^ "Interaction of Agouti protein with the melanocortin 1 receptor in vitro and in vivo". Genes & Development. ج. 12 ع. 3: 316–30. فبراير 1998. DOI:10.1101/gad.12.3.316. PMID:9450927.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط غير المعروف|PMCID=تم تجاهله يقترح استخدام|pmc=(مساعدة) - ^ Khilnani G, Khilnani AK (2011). "Inverse agonism and its therapeutic significance". Indian J Pharmacol. ج. 43 ع. 5: 492–501. DOI:10.4103/0253-7613.84947. PMID:22021988.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط غير المعروف|PMCID=تم تجاهله يقترح استخدام|pmc=(مساعدة)صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link) - ^ Khilnani G, Khilnani AK (2011). "Inverse agonism and its therapeutic significance". Indian J Pharmacol. ج. 43 ع. 5: 492–501. DOI:10.4103/0253-7613.84947. PMID:22021988.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط غير المعروف|PMCID=تم تجاهله يقترح استخدام|pmc=(مساعدة)صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link)
المراجع