فلورالانير
مركب كيميائي
فلورالانير (INN)[5] هو مبيد حشري ومبيد للقوارض يجرى عن طريق الفم.[6] وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) عليها تحت الاسم التجاري برافيكتو لتلقي العلاج بالبرغوث في الكلاب في مايو 2014.[7] وافق الاتحاد الأوروبي على العقار في فبراير 2014.[8] وافقت أستراليا على استخدامها للبيع كعلاج لمراقبة البراغيث والقراد.
فلورالانير | |
---|---|
الاسم النظامي | |
(±)-4-[5-(3,5-Dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl]-2-methyl-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]benzamide | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Bravecto |
مرادفات |
|
طرق إعطاء الدواء | إعطاء فموي (chewable مضغوط (دواء)) |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | 20–27%;[1] reduced in the fasted state[2] |
عمر النصف الحيوي | 9.3–16.2 days[3] |
معرّفات | |
CAS | 864731-61-3 |
ك ع ت | QP53BE02 |
بوب كيم | CID 25144319 |
ECHA InfoCard ID | 100.215.812 |
درغ بنك | DB11414 |
كيم سبايدر | 29398949 |
المكون الفريد | WSH8393RM5 |
كيوتو | D10402 |
ChEMBL | CHEMBL2364610 |
ترادف |
|
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C22H17Cl2F6N3O3 |
تعديل مصدري - تعديل |
طريقة العمل
عدلفلورالانير هو مثبط للجهاز العصبي المفصلي.[3] يثبط قنوات الغابا (امينوبيوتريك اسيد) المغلفة بالكلوريد (GABACls) وقنوات كلوريد L-glutamate-gated (GluCls).[9] وتكون قدرة فلورالانير مشابه ل فيبرونيل (a ectoparasiticide phenylpyrazole).[10]
انظر أيضا
عدلالمراجع
عدل- ^ ا ب "Bravecto (fluralaner) for the Treatment and Prophylaxis of Arachnoenthomoses in Dogs. Full Prescribing Information" (PDF) (بالروسية). Intervet GesmbH. Archived from the original (PDF) on 2018-05-17. Retrieved 2016-11-14.
- ^ Walther، FM؛ Allan، MJ؛ Roepke، RKA؛ Nuernberger، MC (2014). "The Effect of Food on the Pharmacokinetics of Oral Fluralaner in Dogs" (PDF). Parasites & Vectors. ج. 7 ع. 1: 84. DOI:10.1186/1756-3305-7-84. PMC:3975707. PMID:24598049. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2019-12-17. اطلع عليه بتاريخ 2016-11-14.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link) - ^ ا ب "Bravecto (fluralaner) Flavored Chews for Dogs. Prescribing Information" (PDF). Intervet, Inc., a subsidiary of Merck & Company, In. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2019-03-27. اطلع عليه بتاريخ 2016-11-14.
- ^ Fluralaner (بالإنجليزية), QID:Q278487
- ^ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 69" (PDF). WHO Drug Information. ج. 27 ع. 1: 59. 2013. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2016-11-14. اطلع عليه بتاريخ 2016-11-14.
- ^ Walther، FM؛ Allan، MJ؛ Roepke، RKA؛ Nuernberger، MC (2014). "Safety of Fluralaner Chewable Tablets (Bravecto™), a Novel Systemic Antiparasitic Drug, in Dogs After Oral Administration". Parasites & Vectors. ج. 7 ع. 1: 87. DOI:10.1186/1756-3305-7-87. PMC:3975339. PMID:24606886.
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link) - ^ Lee، J (21 مايو 2014). "New Flea/Tick Medication by Merck Just Approved: Bravecto". مؤرشف من الأصل في 2018-06-15. اطلع عليه بتاريخ 2014-11-03.
- ^ "MSD Animal Health receives EU approval for Bravecto". 19 فبراير 2014. مؤرشف من الأصل في 2019-03-27. اطلع عليه بتاريخ 2014-11-03.
- ^ Gassel، M؛ Wolf، C؛ Noack، S؛ Williams، H؛ Ilg، T (فبراير 2014). "The Novel Isoxazoline Ectoparasiticide Fluralaner: Selective Inhibition of Arthropod γ-Aminobutyric Acid- and L-Glutamate-gated Chloride Channels and Insecticidal/Acaricidal Activity" (PDF). Insect Biochemistry and Molecular Biology. ج. 45: 111–24. DOI:10.1016/j.ibmb.2013.11.009. PMID:24365472. اطلع عليه بتاريخ 2016-11-14.
- ^ Asahi، M؛ Kobayashi، M؛ Matsui، H؛ Nakahira، K (يناير 2015). "Differential Mechanisms of Action of the Novel γ-Aminobutyric Acid Receptor Antagonist Ectoparasiticides Fluralaner (A1443) and Fipronil". Pest Management Science. ج. 71 ع. 1: 91–5. DOI:10.1002/ps.3768. PMID:24591229.