ديزوسين

ديزوساين dezocine أو يعرف (Dalgan^TM WY16225) هو مسكن ألم أفيوني يعمل على المستقبلات الأفيونية ميو ودلتا وكابا. تم تصنيعه أول مرة عام 1970م.^[2] وله تأثير مختلط كناهض ومناهض للمستقبلات الأفيونية. هو مرتبط بالبنتازوسين,^[3] وله ملف مشابه بالتأثيرات كالفعل المسكن وإحداثه للنشوة بالجرعات المنخفضة، لكنه يحدث هلوسات وانزعاج بالجرعات العالية، وذلك يعزى غالبا لتأثيره على المستقبلات كابا الأفيونية.^[4]

ديزوسين


الاسم النظامي
(5R,11S,13R)-13-Amino-5-methyl-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5,11-methanobenzo[10]annulen-3-ol
يعالج	الألم
اعتبارات علاجية
مرادفات	WY-16,225
ASHP Drugs.com	معلومات مايكروميدكس التفصيلية للمستهلك
طرق إعطاء الدواء	تهدئة
بيانات دوائية
استقلاب (أيض) الدواء	كبد
عمر النصف الحيوي	2.2 hours

معرّفات
CAS	53648-55-8^Y
ك ع ت	N02 N02AX03 AX03
بوب كيم	CID 3033053
درغ بنك	DB01209
كيم سبايدر	2297867^Y
المكون الفريد	VHX8K5SV4X^Y
كيوتو	D00838^Y
ChEBI	CHEBI:4474
ChEMBL	CHEMBL1685
ترادف	WY-16,225
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C₁₆H₂₃N O
الكتلة الجزيئية	245.36 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط OC1=CC=C2C([C@]3(CCCCC[C@](C2)([H])[C@@]3([H])N)C)=C1
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C16H23NO/c1-16-8-4-2-3-5-12(15(16)17)9-11-6-7-13(18)10-14(11)16/h6-7,10,12,15,18H,2-5,8-9,17H2,1H3/t12-,15-,16+/m0/s1 ^Y Key:VTMVHDZWSFQSQP-VBNZEHGJSA-N ^Y

تعديل مصدري - تعديل

التاريخ

الديزوسين حصل على براءة الاختراع بواسطة شركات المنتجات الرئيسية الأمريكية في عام 1978. ومن ثم أجرت التجارب السريرية 1979-1985، قبل الموافقة عليه من قبل الولايات المتحدة إدارة الغذاء والدواء (FDA) في عام 1986. واعتبارا من عام 2011م ^[5] تم التوقف عن استخدام ديزوسين في الولايات المتحدة.

التخليق

ديزوسين [(−)-13β-amino-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5α-methyl-5,11-methanobenxocyclodecen-31-ol, hydrobromide] عبارة عن مسحوق بلوري أبيض شاحب. ليس له رائحة واضحة. الملح منه قابل للذوبان في 20 & nbsp؛ ملغ / مل، ومحلوله 2٪ يعطي الرقم الهيدروجيني 4.6.^[6]

التوافر الحيوي والمستقبلات الهدف

يملك توافر حيوي يقدر ب97%.
عمر نصفي يقدر ب 2.2سا.
يعمل كناهض جزئي على مستقبلات ميو الأفيونية وكمناهض على مستقبلات كابا الأفيونية.
وجد أن اليزوساين أكثر فعالية في تسكين الألم من البيثيدين بيثيدين, وبالتالي فهو أكثر فعالية من البنتازوسين, لكنه يسبب تثبيط تنفسي أكبر من البنتازوسين.
هو دواء مفيد في علاج الألم، لكن الدوخة التي يسببها حد من استخدامه السريري. كما أنه يمكن أن يسبب أعراض انسحاب الأفيون خاصة لدى المرضى المعتمدين على أفيونات أخرى.

الاستخدام الطبي

يوصف للمرضى الذين سيخضعون لعمل جراحي، حيث يعطى وريديا. بسبب فاعليته الكبيرة يوصف بجرعة 0.1ملغ/كغ كجرعة أساسة (قاعدية).
هو مسكن ألم أكثر فاعلية من المورفين والكافئين والبيثيدين. لكنه يبقى أقل فاعلية من النالتركسون.
يعطى حقنا وريديا.
يمكن أن يعطى جرعات تحت العضل.

الآثار الجانبية

التثبيط التنفسي. والذي يبدأ بالحدوث عند الوصول لسقف جرعة 0.3-0.4ملغ/كغ.
الدوخة.
انزعاج هضمي.
يسبب هلوسات بالجرعات العالية.
غثيان وإقياء.
جفاف الفم.
تعرق.
حكة.
توهج.
تخريش مكان الحقن.

تحذيرات

يعطى بحذر ل:

مرضى الربو, والأمراض الكلوية، والأمراض الكبدية، والرئوية، والبولية. والدماغية، والصفراوية.
إصابة حديثة في الرأس.
الحساسية.

التداخلات الدوائية

السيميتيدين.
الحبوب المنومة والمركنات وأدوية الاكتئاب ومضادات الاختلاج (الصرع).
المركبات الأفيونية الأخرى
بعض مضادات الهيستامين مثل ديفينهيدرامين والذي يمكن أن يوجد في العديد من الأدوية التي تصرف من دون وصفة كأدوية السعال والزكام. حيث أنها من الممكن أن تزيد من الدوخة التي يسببها الديزوساين.

المصادر

^ "Dezocine". Drugs@FDA. مؤرشف من الأصل في 2016-10-21.
^ "Espacenet". Espacenet Patent Search. مؤرشف من الأصل في 2020-03-14.
^ Zacny, J. P.; Lichtor, J. L.; de Wit, H. (1992). "Subjective, Behavioral, and Physiologic Responses to Intravenous Dezocine in Healthy Volunteers". Anesthesia and Analgesia. ج. 74 ع. 4: 523–530. DOI:10.1213/00000539-199204000-00010. PMID:1348168.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ Westmoreland، Cheryl (أغسطس 1991). "Opioid agonist-antagonists". Current Opinion in Anesthesiology. ج. 4 ع. 4. مؤرشف من الأصل في 2017-07-09.
^ "FDA Drugs". مؤرشف من الأصل في 2013-01-27. اطلع عليه بتاريخ 2015-08-11.
^ Malis، JL؛ Rosenthale, ME؛ Gluckman, MI (سبتمبر 1975). "Animal pharmacology of Wy-16,225, a new analgesic agent". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. ج. 194 ع. 3: 488–98. PMID:808600.

إخلاء مسؤولية طبية

[1] "Dezocine". Drugs@FDA. مؤرشف من الأصل في 2016-10-21.

[2] "Espacenet". Espacenet Patent Search. مؤرشف من الأصل في 2020-03-14.

[3] Zacny, J. P.; Lichtor, J. L.; de Wit, H. (1992). "Subjective, Behavioral, and Physiologic Responses to Intravenous Dezocine in Healthy Volunteers". Anesthesia and Analgesia. ج. 74 ع. 4: 523–530. DOI:10.1213/00000539-199204000-00010. PMID:1348168.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

[Westmoreland1991-4] Westmoreland، Cheryl (أغسطس 1991). "Opioid agonist-antagonists". Current Opinion in Anesthesiology. ج. 4 ع. 4. مؤرشف من الأصل في 2017-07-09.

[5] "FDA Drugs". مؤرشف من الأصل في 2013-01-27. اطلع عليه بتاريخ 2015-08-11.

[6] Malis، JL؛ Rosenthale, ME؛ Gluckman, MI (سبتمبر 1975). "Animal pharmacology of Wy-16,225, a new analgesic agent". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. ج. 194 ع. 3: 488–98. PMID:808600.

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]