تروبيسترون
تروبيسترون هو مضاد لمستقبلات السيروتونين 5-HT3 يستخدم بشكل أساسي كمضاد للقئ لعلاج الغثيان والقيء بعد العلاج الكيميائي، على الرغم من أنه تم استخدامه تجريبياً كمسكن في حالات الألم العضلي الليفي.[1]
| تروبيسترون | |
|---|---|
 | |
 | |
| الاسم النظامي | |
| (1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl 1methyl-indole-3-carboxylate | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Navoban |
| مرادفات | ICS 205-930 |
| ASHPDrugs.com | أسماء الدواء الدولية |
| فئة السلامة أثناء الحمل | B3 (أستراليا) |
| طرق إعطاء الدواء | Oral, IV |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | ~60–80% |
| ربط بروتيني | 71% |
| استقلاب (أيض) الدواء | كبد (سيتوكروم 3A4، CYP1A2، سيتوكروم 2D6) |
| عمر النصف الحيوي | 6–8 hours |
| إخراج (فسلجة) | كلية، براز |
| معرّفات | |
| CAS | 89565-68-4  |
| ك ع ت | A04A04AA03 AA03 |
| بوب كيم | CID 72165 |
| IUPHAR | 260 |
| درغ بنك | DB11699 |
| كيم سبايدر | 16736476  |
| المكون الفريد | 6I819NIK1W |
| كيوتو | D02130 |
| ChEBI | CHEBI:32269 |
| ChEMBL | CHEMBL496980 |
| ترادف | ICS 205-930 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C17H20N2O2 |
تعديل مصدري - تعديل  | |
وسُجلت براءة اختراعه في عام 1982 وتمت الموافقة على استخدامه الطبي في عام 1992.[2] إنه مدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية. يتم تسويقه من قبل شركة نوفارتس في أوروبا وأستراليا ونيوزيلندا واليابان وكوريا الجنوبية والفلبين باسم نوفابان، ولكنه غير متوفر في الولايات المتحدة. وهي متوفرة أيضًا من Novell Pharmaceutical Laboratories ويتم تسويقها في العديد من البلدان الآسيوية باسم سيتروفل .[3]
طريقة العمل
عدليعمل التروبيسترون كمضاد انتقائي لمستقبلات 5-HT3 وناهض مستقبلات α7-النيكوتينية[4][5]
الأعراض الجانبية
عدلتروبيسترون عقار جيد الاستخدام وله آثار جانبية قليلة. الصداع والإمساك والدوخة هي الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا المرتبطة باستخدامه. كما ارتبط انخفاض ضغط الدم وارتفاع إنزيم الكبد العابر ومتلازمات فرط الحساسية المناعية والآثار الجانبية خارج السبيل الهرمي باستخدامه في مناسبة واحدة على الأقل. لم يتم الإبلاغ عن تفاعلات دوائية كبيرة مع استخدام هذا الدواء. يتم تقسيمه بواسطة نظام السيتوكروم P450 الكبدي وله تأثير ضئيل على استقلاب الأدوية الأخرى التي يفككها هذا النظام.
مراجع
عدل- ^ Müller W، Stratz T (2004). "Local treatment of tendinopathies and myofascial pain syndromes with the 5-HT3 receptor antagonist tropisetron". Scandinavian Journal of Rheumatology. Supplement. ج. 119 ع. 119: 44–8. DOI:10.1080/03009740410007032. PMID:15515413. S2CID:24916914. مؤرشف من الأصل في 2015-09-24.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (بالإنجليزية). John Wiley & Sons. p. 448. ISBN:9783527607495. Archived from the original on 2021-09-30.
- ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Macor JE، Gurley D، Lanthorn T، Loch J، Mack RA، Mullen G، وآخرون (فبراير 2001). "The 5-HT3 antagonist tropisetron (ICS 205-930) is a potent and selective alpha7 nicotinic receptor partial agonist". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. ج. 11 ع. 3: 319–21. DOI:10.1016/S0960-894X(00)00670-3. PMID:11212100.
- ^ Cui R، Suemaru K، Li B، Kohnomi S، Araki H (مايو 2009). "Tropisetron attenuates naloxone-induced place aversion in single-dose morphine-treated rats: role of alpha7 nicotinic receptors". European Journal of Pharmacology. ج. 609 ع. 1–3: 74–7. DOI:10.1016/j.ejphar.2008.12.051. PMID:19374878.
روابط خارجية
عدل
