ديروكستيكان

ديروكستيكان
	ديروكستيكان
الاسم النظامي (IUPAC)
	6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)-N-[2-[[2-[[(2S)-1-[[2-[[2-[[(10S,23S)-10-ethyl-18-fluoro-10-hydroxy-19-methyl-5,9-dioxo-8-oxa-4,15-diazahexacyclo[14.7.1.02,14.04,13.06,11.020,24]tetracosa-1,6(11),12,14,16,18,20(24)-heptaen-23-yl]amino]-2-oxoethoxy]methylamino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]hexanamide
المعرفات
رقم CAS	1599440-13-7
بوب كيم (PubChem)	118305111
	مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات CC[C@@]1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C5[C@H](CCC6=C5C(=CC(=C6C)F)N=C4C3=C2)NC(=O)COCNC(=O)CNC(=O)[C@H](CC7=CC=CC=C7)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CCCCCN8C(=O)C=CC8=O)O ;
الخواص
الصيغة الجزيئية	C52H56FN9O13
	في حال عدم ورود غير ذلك فإن البيانات الواردة أعلاه معطاة بالحالة القياسية (عند 25 °س و 100 كيلوباسكال)
	تعديل مصدري - تعديل

ديروكستيكان هو مركب كيميائي مشتق من إكساتيكان والذي له تأثير مثبط لللتوبوإيزوميراز من النوع الأول.^[1]

يتوفر ديروكستيكان مرتبطا بأضداد وحيدة النسيلة (قرين جسم مضاد-دواء)، مثل:

تراستوزوماب ديروكستيكان. ويستعمل في علاج سرطان الثدي أو سرطان المعدة أو السرطانة الغدية للمعدة والمريء.^[2]
باتريتوماب ديروكستيكان، وهو دواء تجريبي يدرس استعماله في علاج سرطانة الرئة غير صغيرة الخلايا.^[3]^[4]^[5]
إيفيناتاماب ديروكستيكان، وهو دواء تجريبي يدرس استعماله في علاج السرطان.^[6]^[7]

المصادر

^ "A HER2-Targeting Antibody–Drug Conjugate, Trastuzumab Deruxtecan (DS-8201a), Enhances Antitumor Immunity in a Mouse Model" (PDF). مؤرشف (PDF) من الأصل في 2020-09-24. اطلع عليه بتاريخ 2019-12-23.
^ "FDA approves new treatment option for patients with HER2-positive breast cancer who have progressed on available therapies". U.S.إدارة الغذاء والدواء (الولايات المتحدة) (FDA) (Press release). 20 ديسمبر 2019. مؤرشف من الأصل في 2019-12-20. اطلع عليه بتاريخ 2019-12-20. تتضمّنُ هذه المقالة نصوصًا مأخوذة من هذا المصدر، وهي في الملكية العامة.
^ Yu، H.A.؛ Baik، C.S.؛ Gold، K.؛ Hayashi، H.؛ Johnson، M.؛ Koczywas، M.؛ Murakami، H.؛ Nishio، M.؛ Steuer، C.؛ Su، W-C.؛ Yang، J.؛ Karam، S.؛ Qi، Z.؛ Qiu، Y.؛ Chen، S.؛ Yu، C.؛ Jänne، P.A. (سبتمبر 2020). "LBA62 Efficacy and safety of patritumab deruxtecan (U3-1402), a novel HER3 directed antibody drug conjugate, in patients (pts) with EGFR-mutated (EGFRm) NSCLC". Annals of Oncology. ج. 31: S1189–S1190. DOI:10.1016/j.annonc.2020.08.2295. S2CID:225184933.
^ Krop، Ian E.؛ Masuda، Norikazu؛ Mukohara، Toru؛ Takahashi، Shunji؛ Nakayama، Takahiro؛ Inoue، Kenichi؛ Iwata، Hiroji؛ Toyama، Tatsuya؛ Yamamoto، Yutaka؛ Hansra، Damien Mikael؛ Takahashi، Masato؛ Osaki، Akihiko؛ Koyama، Kumiko؛ Inoue، Tatsuya؛ Yonekura، Takatoshi؛ Mostillo، Joseph؛ Ohwada، Shoichi؛ Tanaka، Yoshimi؛ Sternberg، David W.؛ Yonemori، Kan (1 يونيو 2022). "Results from the phase 1/2 study of patritumab deruxtecan, a HER3-directed antibody-drug conjugate (ADC), in patients with HER3-expressing metastatic breast cancer (MBC)". Journal of Clinical Oncology. ج. 40 ع. 16_suppl: 1002. DOI:10.1200/JCO.2022.40.16_suppl.1002. S2CID:249454563.
^ Jänne، Pasi A.؛ Baik، Christina؛ Su، Wu-Chou؛ Johnson، Melissa L.؛ Hayashi، Hidetoshi؛ Nishio، Makoto؛ Kim، Dong-Wan؛ Koczywas، Marianna؛ Gold، Kathryn A.؛ Steuer، Conor E.؛ Murakami، Haruyasu؛ Yang، James Chih-Hsin؛ Kim، Sang-We؛ Vigliotti، Michele؛ Shi، Rong؛ Qi، Zhenhao؛ Qiu، Yang؛ Zhao، Lihui؛ Sternberg، David؛ Yu، Channing؛ Yu، Helena A. (1 يناير 2022). "Efficacy and Safety of Patritumab Deruxtecan (HER3-DXd) in EGFR Inhibitor–Resistant, EGFR -Mutated Non–Small Cell Lung Cancer". Cancer Discovery. ج. 12 ع. 1: 74–89. DOI:10.1158/2159-8290.CD-21-0715. PMC:9401524. PMID:34548309.
^ Katsumata، Len؛ Deguchi، Tsuneo؛ Hasegawa، Jun؛ Yamato، Michiko؛ Nishiya، Yumi؛ Watanabe، Akiko؛ Honda، Tomoyo؛ Minami، Megumi؛ Kasanuki، Naomi؛ Maejima، Takanori؛ Muramatsu، Sumie؛ Herrmann، Monika؛ Schulte، Nina؛ Polier، Gernot؛ Wang، Xuya؛ Yoshida، Takanori؛ Izumi، Nanae؛ Qian، Xiaozhong؛ Agatsuma، Toshinori؛ Nakamaru، Kenji (4 أبريل 2023). "Abstract 4891: Ifinatamab deruxtecan (I-DXd), a novel B7-H3-targeting antibody-drug conjugate, demonstrates efficient payload delivery into tumor through target-dependent internalization". Cancer Research. ج. 83 ع. 7_Supplement: 4891. DOI:10.1158/1538-7445.AM2023-4891. S2CID:259620618.
^ Patel، M.R.؛ Doi، T.؛ Koyama، T.؛ Falchook، G.S.؛ Friedman، C.F.؛ Piha-Paul، S.A.؛ Gutierrez، M.؛ Awad، M.M.؛ Mattour، A.H.؛ Satoh، T.؛ Okamoto، N.؛ Singh، J.؛ Yoshizuka، N.؛ Qian، M.؛ Qian، X.؛ Tran، B.P.؛ Dosunmu، O.؛ Lu، P.؛ Johnson، M.L. (أكتوبر 2023). "690P Ifinatamab deruxtecan (I-DXd; DS-7300) in patients with advanced solid tumors: Updated clinical and biomarker results from a phase I/II study". Annals of Oncology. ج. 34: S481–S482. DOI:10.1016/j.annonc.2023.09.1876. S2CID:264385889.

[1] "A HER2-Targeting Antibody–Drug Conjugate, Trastuzumab Deruxtecan (DS-8201a), Enhances Antitumor Immunity in a Mouse Model" (PDF). مؤرشف (PDF) من الأصل في 2020-09-24. اطلع عليه بتاريخ 2019-12-23.

[FDA_PR-2] "FDA approves new treatment option for patients with HER2-positive breast cancer who have progressed on available therapies". U.S.إدارة الغذاء والدواء (الولايات المتحدة) (FDA) (Press release). 20 ديسمبر 2019. مؤرشف من الأصل في 2019-12-20. اطلع عليه بتاريخ 2019-12-20. تتضمّنُ هذه المقالة نصوصًا مأخوذة من هذا المصدر، وهي في الملكية العامة.

[3] Yu، H.A.؛ Baik، C.S.؛ Gold، K.؛ Hayashi، H.؛ Johnson، M.؛ Koczywas، M.؛ Murakami، H.؛ Nishio، M.؛ Steuer، C.؛ Su، W-C.؛ Yang، J.؛ Karam، S.؛ Qi، Z.؛ Qiu، Y.؛ Chen، S.؛ Yu، C.؛ Jänne، P.A. (سبتمبر 2020). "LBA62 Efficacy and safety of patritumab deruxtecan (U3-1402), a novel HER3 directed antibody drug conjugate, in patients (pts) with EGFR-mutated (EGFRm) NSCLC". Annals of Oncology. ج. 31: S1189–S1190. DOI:10.1016/j.annonc.2020.08.2295. S2CID:225184933.

[4] Krop، Ian E.؛ Masuda، Norikazu؛ Mukohara، Toru؛ Takahashi، Shunji؛ Nakayama، Takahiro؛ Inoue، Kenichi؛ Iwata، Hiroji؛ Toyama، Tatsuya؛ Yamamoto، Yutaka؛ Hansra، Damien Mikael؛ Takahashi، Masato؛ Osaki، Akihiko؛ Koyama، Kumiko؛ Inoue، Tatsuya؛ Yonekura، Takatoshi؛ Mostillo، Joseph؛ Ohwada، Shoichi؛ Tanaka، Yoshimi؛ Sternberg، David W.؛ Yonemori، Kan (1 يونيو 2022). "Results from the phase 1/2 study of patritumab deruxtecan, a HER3-directed antibody-drug conjugate (ADC), in patients with HER3-expressing metastatic breast cancer (MBC)". Journal of Clinical Oncology. ج. 40 ع. 16_suppl: 1002. DOI:10.1200/JCO.2022.40.16_suppl.1002. S2CID:249454563.

[5] Jänne، Pasi A.؛ Baik، Christina؛ Su، Wu-Chou؛ Johnson، Melissa L.؛ Hayashi، Hidetoshi؛ Nishio، Makoto؛ Kim، Dong-Wan؛ Koczywas، Marianna؛ Gold، Kathryn A.؛ Steuer، Conor E.؛ Murakami، Haruyasu؛ Yang، James Chih-Hsin؛ Kim، Sang-We؛ Vigliotti، Michele؛ Shi، Rong؛ Qi، Zhenhao؛ Qiu، Yang؛ Zhao، Lihui؛ Sternberg، David؛ Yu، Channing؛ Yu، Helena A. (1 يناير 2022). "Efficacy and Safety of Patritumab Deruxtecan (HER3-DXd) in EGFR Inhibitor–Resistant, EGFR -Mutated Non–Small Cell Lung Cancer". Cancer Discovery. ج. 12 ع. 1: 74–89. DOI:10.1158/2159-8290.CD-21-0715. PMC:9401524. PMID:34548309.

[6] Katsumata، Len؛ Deguchi، Tsuneo؛ Hasegawa، Jun؛ Yamato، Michiko؛ Nishiya، Yumi؛ Watanabe، Akiko؛ Honda، Tomoyo؛ Minami، Megumi؛ Kasanuki، Naomi؛ Maejima، Takanori؛ Muramatsu، Sumie؛ Herrmann، Monika؛ Schulte، Nina؛ Polier، Gernot؛ Wang، Xuya؛ Yoshida، Takanori؛ Izumi، Nanae؛ Qian، Xiaozhong؛ Agatsuma، Toshinori؛ Nakamaru، Kenji (4 أبريل 2023). "Abstract 4891: Ifinatamab deruxtecan (I-DXd), a novel B7-H3-targeting antibody-drug conjugate, demonstrates efficient payload delivery into tumor through target-dependent internalization". Cancer Research. ج. 83 ع. 7_Supplement: 4891. DOI:10.1158/1538-7445.AM2023-4891. S2CID:259620618.

[7] Patel، M.R.؛ Doi، T.؛ Koyama، T.؛ Falchook، G.S.؛ Friedman، C.F.؛ Piha-Paul، S.A.؛ Gutierrez، M.؛ Awad، M.M.؛ Mattour، A.H.؛ Satoh، T.؛ Okamoto، N.؛ Singh، J.؛ Yoshizuka، N.؛ Qian، M.؛ Qian، X.؛ Tran، B.P.؛ Dosunmu، O.؛ Lu، P.؛ Johnson، M.L. (أكتوبر 2023). "690P Ifinatamab deruxtecan (I-DXd; DS-7300) in patients with advanced solid tumors: Updated clinical and biomarker results from a phase I/II study". Annals of Oncology. ج. 34: S481–S482. DOI:10.1016/j.annonc.2023.09.1876. S2CID:264385889.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]