آيزونيازيد
آيزونيازيد (بالإنجليزية: Isoniazid) هو من مشتقّات الحمض الإيزونيكوتينيّ isonicotinic acid، ويستعمل في معالجة مرض السلّ Tuberculosis. اسمه الكيميائيّ هو: isonicotinyl hydrazine. إكتُشِف سنة 1912 من قبل ماير Meyer ومالّي Malley في جامعة براغ. نشاطه المضادّ الحيويّ عُرف بعد الحرب العالميّة الثانية.
آيزونيازيد | |
---|---|
الاسم النظامي | |
isonicotinohydrazide | |
تداخل دوائي | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a682401 |
فئة السلامة أثناء الحمل | C |
طرق إعطاء الدواء | oral, intramuscular, intravenous |
بيانات دوائية | |
ربط بروتيني | Very low (0-10%) |
استقلاب (أيض) الدواء | liver; CYP450: 2C19, 3A4 inhibitor |
عمر النصف الحيوي | 0.5-1.6h (fast acetylators), 2-5h (slow acetylators) |
إخراج (فسلجة) | urine (primarily), feces |
معرّفات | |
CAS | 54-85-3 |
ك ع ت | J04J04AC01 AC01 |
بوب كيم | CID 3767 |
ECHA InfoCard ID | 100.000.195 |
درغ بنك | DB00951 |
كيم سبايدر | 3635 |
المكون الفريد | V83O1VOZ8L |
كيوتو | D00346 |
ChEBI | CHEBI:6030 |
ChEMBL | CHEMBL64 |
NIAID ChemDB | 007657 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C6H7N3O |
الكتلة الجزيئية | 137.139 g/mol |
نقطة الانصهار | 172 درجة حرارة مئوية[3] |
تعديل مصدري - تعديل |
فعاليّة
عدلحسب الاختبارات المجراة عليه، ثبت أنّه مصدر أحادي أكسيد النيتروجين NO، الذي عند وجوده بوفرة يؤثّر كمضادّ بكتيريّ (أنظر مضاد حيوي). تأثيره المضادّ حيويًّا يحدث على مستوى يمنع إنتاج حمض الميكوليك Mycolic acid والحمض النوويّ Nucleic acid. وهو بشكله المتناول دواء أوّليّ (Prodrug) أي أنّه غير فعّال دون تفعيله عن طريق إنزيم الكاتالاز-بِرْأوكسيداز (mtCP) التي تتواجد عند بكتيريا السلّ M. tuberculosis.
يعطى في الغالب عن طريق الفم ولديه توافر بيولوجيّ مرتفع (90% تقريبًا). يتوفرّ عادةً ضمن مركّب مع الريفامبيسين الذي يستخدم بدوره أيضًا لمعالجة مرض السلّ.
أعراض جانبيّة
عدلممكن أن يؤدّي إلى أضرار للجهاز العصبيّ المركزيّ، الجهاز الهضميّ أو حتّى بعض حساسيّات. علاوة على ذلك ممكن أن يؤدّي إلى اليرقان (الكبديّ الداخليّ Intra-hepatic Icterus).
مراجع
عدل- ^ ا ب Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
- ^ Drug Indications Extracted from FAERS، DOI:10.5281/ZENODO.1435999، QID:Q56863002
- ^ Jean-Claude Bradley; Antony John Williams; Andrew S.I.D. Lang (2014). "Jean-Claude Bradley Open Melting Point Dataset". Figshare (بالإنجليزية). DOI:10.6084/M9.FIGSHARE.1031637.V2. QID:Q69644056.